西洋參中丙二酸單?；藚⒃碥盏难芯?pdf

1、西洋參(Panax quinquefolium L.)為五加科植物，主產(chǎn)于美國(guó)、加拿大及法國(guó)，我國(guó)亦有栽培。西洋參的藥用方面在我國(guó)已有300余年的歷史。由于其具有廣泛的生物活性和獨(dú)特的藥理作用，多年來一直深受世界各國(guó)人民的喜愛。西洋參中的化學(xué)成分比較復(fù)雜，包括皂苷類、揮發(fā)油類、氨基酸類、糖類和聚炔類等，但主要是皂苷類成分。 丙二酸單?；藚⒃碥帐俏餮髤⒅械奶烊卉?，具有酸性，極性強(qiáng)。其分子中酰基鍵很不穩(wěn)定，很容易水解，遇酸堿或在高

2、溫條件下都會(huì)發(fā)生水解反應(yīng)脫去丙二酸，成為相應(yīng)的人參皂苷。因此分離提純單體非常困難，國(guó)內(nèi)外對(duì)此類皂苷的研究報(bào)道很少。丙二酸單?；藚⒃碥赵谖餮髤⒅械暮亢芨?，山口報(bào)道M-Rb1、M-Rb2和M-Rc在西洋參側(cè)根中的含量高達(dá)3.14％，但由于此類皂苷的極性很強(qiáng)，在工業(yè)化生產(chǎn)中多數(shù)隨水而流失，造成了極大的浪費(fèi)。 藥理方面，丙二酸單?；藚⒃碥找驯粓?bào)道有很強(qiáng)的降糖作用。丙二酸單?；藚⒃碥漳軌虼龠M(jìn)糖代謝。它對(duì)血糖的影響是非特異性的，不僅

3、能對(duì)抗鏈脲佐菌素、四氧嘧啶破壞胰島β細(xì)胞引起的高血糖，而且對(duì)不損傷胰島β細(xì)胞，只是對(duì)抗胰島素作用引起的高血糖也有降糖作用。丙二?；藚⒃碥諏?duì)鏈脲佐菌素、四氧嘧啶高血糖動(dòng)物有促進(jìn)肝糖元合成的趨勢(shì)。也可明顯增加鏈脲佐菌素與四氧嘧啶動(dòng)物血中膽固醇含量，與胰島素作用相似。 因此，為了正確評(píng)價(jià)西洋參的質(zhì)量，為西洋參的新藥研發(fā)奠定基礎(chǔ)，系統(tǒng)深入的對(duì)此類化合物的提取分離工藝和化學(xué)成分研究有著現(xiàn)實(shí)的意義。本文從水溶性皂苷入手，對(duì)其提取、分離及鑒

4、定進(jìn)行了研究。 本項(xiàng)研究采用有機(jī)溶劑提取、大孔樹脂柱層析、硅膠柱層析、低壓硅膠柱層析、陽離子交換樹脂和ODS柱層析等常規(guī)植物化學(xué)的實(shí)驗(yàn)方法和技術(shù)手段，并結(jié)合高效液相色譜等先進(jìn)技術(shù)手段，運(yùn)用IR、Lco-MS、HR-SI-MS、1H NMR、13C NMR和2D NMR(HSQC and HMBC)等技術(shù)，從中國(guó)產(chǎn)鮮西洋參中提取分離了6個(gè)單體皂苷。首次發(fā)現(xiàn)新的丙二?；藚⒃碥?DMR1(Double malonyl ginseno

5、side-R1)，鑒定其結(jié)構(gòu)為：3-O-[6-O-丙二酰-β-D-葡萄吡哺糖(1→2)-β-D-葡萄吡喃糖]-20-O-[6-O-丙二酰-β-D-葡萄吡喃糖(1→6)-β-D-葡萄吡喃糖]-20(S)-原人參二醇{3-O-[6-O-malonyi-β-D-glucopyranosyl(1→2)-β-D-glucopyranosyl]-20-O-[6-O-malonyi-)-β-D-glucopyranosyl(1→6)-β-D-gluc

6、opyranosyl]-20(s)-protopanax-adiol}。 本文采用HPLC法對(duì)西洋參中的丙二?；藚⒃碥盏暮窟M(jìn)行了測(cè)定，并通過正交試驗(yàn)設(shè)計(jì)改進(jìn)了丙二?；藚⒃碥盏奶崛」に?，結(jié)果證明了用含水乙醇提取丙二酰基人參皂苷的效果可以替代甲醇，避免了工業(yè)化生產(chǎn)用甲醇提取所帶來的甲醇毒性殘留。確保工業(yè)化生產(chǎn)“安全、有效、穩(wěn)定、可控”，為開發(fā)以丙二?；鶠橹鞯膭?chuàng)新藥物提供數(shù)據(jù)支持。 采用植物化學(xué)方法和技術(shù)手段結(jié)合現(xiàn)代的先

7、進(jìn)儀器，從西洋參中分離并鑒定了一個(gè)新的丙二?；藚⒃碥眨篋MR1(Double malonyl ginsenoside-Rl)，鑒定其結(jié)構(gòu)為：3-O-[6-O-丙二酰-β-D-葡萄吡哺糖(1→2)-β-D-葡萄吡喃糖]-20-O-[6-O-丙二酰-β-D-葡萄吡哺糖(1→6)-β-D-葡萄吡喃糖]-β-D-glucopyranosyl]-20-O-[6-O-malonyl-)-β-D-glucopyranosyl(1→6)-β-D-gl