核苷類藥物的酶促改性和衍生化.pdf

1、核苷類藥物分子具有明顯的抗癌和抗病毒活性，并用于治療各種癌癥和HIV病毒的疾病。為了提高和改善核苷類分子藥效，需不斷進行修飾改性。 論文研究了非水介質中酶促合成核苷類藥物修飾與可聚合核苷類藥物衍生物的方法，以三種脂肪酸二乙烯酯分別與去羥肌苷、2’-脫氧核苷和5-氟核苷三種的核苷類藥物制得了11種可聚合的核苷類藥物衍生物；研究了6種溶劑和6種酶源對酶促合成影響，結果發(fā)現(xiàn)脂肪酶(PPL、CCL和AY30)和固定化的脂肪酶Lipozy

2、me在極性較弱的溶劑二氧六環(huán)，丙酮和THF中對核苷具有較好的催化活性，而在極性較強的DMF和吡啶溶劑中催化活性很弱；產物經過分離純化，用紅外光譜、核磁共振譜、質譜等分析手段表征，驗證了這11新衍生物的結構。 論文研究了非水介質中酶促合成核苷和鯊肝醇的復合藥物的方法；以脂肪酸二乙烯酯和鯊肝醇獲得三種鯊肝醇的單乙烯酯，進一步與去羥肌苷和阿昔洛維兩種核苷類藥物反應得到6種含有核苷和鯊肝醇的復合藥物；產物經過分離純化表征，驗證了這6種新