鹽酸西替利嗪微乳的制備及體內(nèi)外評價.pdf

1、目的:
　　 選擇合適的乳化劑、助乳化劑、油相、穩(wěn)定劑,制備鹽酸西替利嗪微乳外用制劑,用于局部皮膚過敏癥狀的治療。對制備的鹽酸西替利嗪微乳進行質(zhì)量評價,并對鹽酸西替利嗪微乳的皮膚吸收情況進行考察。
　　 方法:
　　 1.鹽酸西替利嗪微乳的制備及質(zhì)量評價:首先用正交實驗和三元相圖法對空白微乳的基本處方進行篩選并確定了最優(yōu)空白處方的組成,按最優(yōu)處方制備鹽酸西替利嗪微乳。然后對鹽酸西替利嗪微乳的性狀、pH值、粒徑及穩(wěn)

2、定性等進行考察。
　　 2.建立用HPLC測定鹽酸西替利嗪微乳含量的方法,考察該方法的重現(xiàn)性、精密度及加樣回收率,并用該方法測定所制備的鹽酸西替利嗪微乳的藥品含量。
　　 3.鹽酸西替利嗪微乳的局部皮膚吸收情況評價:以大建立用HPLC測定鹽酸西替利嗪微乳局部皮膚含量測定的方法,鼠為試驗動物,局部涂抹制備的鹽酸西替利嗪微乳,考察鹽酸西替利嗪微乳的局部皮膚吸收情況。
　　 結(jié)果:
　　 1.以微乳的包水量和粒

3、徑為考察對象,確定了鹽酸西替利嗪微乳的最佳處方為:卵磷脂:正丁醇:油酸:水=13:12:1:16。按最優(yōu)處方制備的鹽酸西替利嗪微乳為黃色透明的澄清液體、流動性佳,pH值在6～7之間,平均粒徑在(23.22±2.16)nm,離心穩(wěn)定性、長期穩(wěn)定性和熱穩(wěn)定性較好。
　　 2.以鹽酸西替利嗪標準溶液濃度(μg/ml)為橫坐標,峰面積比為縱坐標作圖,得回歸方程為Y=6501.68X-1359.94,r=0.999,線性范圍:2μg/ml

4、～40μg/ml。該測量方法的重現(xiàn)性試驗測得鹽酸西替利嗪峰面積的RSD為0.42%,日內(nèi)RSD和日間RSD均小于2%,加樣回收率RSD為0.78%。測得鹽酸西替利嗪微乳樣品含量為標示量的95%～105%。
　　 3.以大鼠為實驗對象,建立以HPLC測定鹽酸西替利嗪微乳局部皮膚含量的方法,求得直線回歸方程Y=0.07665X+0.00072,r=0.9992,線性范圍:0.80μg/mL～96.0μg/mL。該方法日內(nèi)RSD均小于