鹽酸西替利嗪微乳的制備及體內(nèi)外評(píng)價(jià).pdf

1、目的:
　　 選擇合適的乳化劑、助乳化劑、油相、穩(wěn)定劑,制備鹽酸西替利嗪微乳外用制劑,用于局部皮膚過敏癥狀的治療。對(duì)制備的鹽酸西替利嗪微乳進(jìn)行質(zhì)量評(píng)價(jià),并對(duì)鹽酸西替利嗪微乳的皮膚吸收情況進(jìn)行考察。
　　 方法:
　　 1.鹽酸西替利嗪微乳的制備及質(zhì)量評(píng)價(jià):首先用正交實(shí)驗(yàn)和三元相圖法對(duì)空白微乳的基本處方進(jìn)行篩選并確定了最優(yōu)空白處方的組成,按最優(yōu)處方制備鹽酸西替利嗪微乳。然后對(duì)鹽酸西替利嗪微乳的性狀、pH值、粒徑及穩(wěn)

2、定性等進(jìn)行考察。
　　 2.建立用HPLC測定鹽酸西替利嗪微乳含量的方法,考察該方法的重現(xiàn)性、精密度及加樣回收率,并用該方法測定所制備的鹽酸西替利嗪微乳的藥品含量。
　　 3.鹽酸西替利嗪微乳的局部皮膚吸收情況評(píng)價(jià):以大建立用HPLC測定鹽酸西替利嗪微乳局部皮膚含量測定的方法,鼠為試驗(yàn)動(dòng)物,局部涂抹制備的鹽酸西替利嗪微乳,考察鹽酸西替利嗪微乳的局部皮膚吸收情況。
　　 結(jié)果:
　　 1.以微乳的包水量和粒

3、徑為考察對(duì)象,確定了鹽酸西替利嗪微乳的最佳處方為:卵磷脂:正丁醇:油酸:水=13:12:1:16。按最優(yōu)處方制備的鹽酸西替利嗪微乳為黃色透明的澄清液體、流動(dòng)性佳,pH值在6～7之間,平均粒徑在(23.22±2.16)nm,離心穩(wěn)定性、長期穩(wěn)定性和熱穩(wěn)定性較好。
　　 2.以鹽酸西替利嗪標(biāo)準(zhǔn)溶液濃度(μg/ml)為橫坐標(biāo),峰面積比為縱坐標(biāo)作圖,得回歸方程為Y=6501.68X-1359.94,r=0.999,線性范圍:2μg/ml

4、～40μg/ml。該測量方法的重現(xiàn)性試驗(yàn)測得鹽酸西替利嗪峰面積的RSD為0.42%,日內(nèi)RSD和日間RSD均小于2%,加樣回收率RSD為0.78%。測得鹽酸西替利嗪微乳樣品含量為標(biāo)示量的95%～105%。
　　 3.以大鼠為實(shí)驗(yàn)對(duì)象,建立以HPLC測定鹽酸西替利嗪微乳局部皮膚含量的方法,求得直線回歸方程Y=0.07665X+0.00072,r=0.9992,線性范圍:0.80μg/mL～96.0μg/mL。該方法日內(nèi)RSD均小于