幾種手性化合物的制備研究.pdf

1、研究了重要的手性拆分劑D/L-二苯甲酰酒石酸的制備，通過(guò)在原有文獻(xiàn)路線的基礎(chǔ)上進(jìn)行探索和改進(jìn)，對(duì)幾條制備路線進(jìn)行分析比較。通過(guò)改進(jìn)的兩條路線，使用毒性較小的溶劑，使反應(yīng)簡(jiǎn)單易操作，制備得D/L-二苯甲酰酒石酸收率分別81.56％和82.00％。制備所得D/L-二苯甲酰酒石酸的光學(xué)純度均大于99％。
　　 研究了L-賴氨酸鹽酸鹽的消旋反應(yīng)，并獲得DL-賴氨酸鹽酸鹽，在消旋的基礎(chǔ)上研究L-賴氨酸鹽酸鹽不對(duì)稱轉(zhuǎn)換。
　　 對(duì)L

2、-賴氨酸的酸催化和堿催化消旋研究結(jié)果表明，L-賴氨酸在酸或堿催化下極易消旋，討論了氨基酸消旋的機(jī)理。
　　 L-賴氨酸鹽酸鹽的消旋研究表明，在醛的催化下，賴氨酸鹽酸鹽可在羧酸溶劑中發(fā)生消旋。當(dāng)以水楊醛作為催化劑，催化劑用量與賴氨酸鹽酸鹽的摩爾比為0.1，以85％的醋酸溶液作溶劑，溫度控制在90℃時(shí)，L-賴氨酸鹽酸鹽達(dá)到最大程度化的消旋。在此條件下，DL-賴氨酸鹽酸鹽的收率96.0％，比旋光度為0。
　　 研究了L-賴氨酸

3、鹽酸鹽在乙酸水溶液中的不對(duì)稱轉(zhuǎn)化，表明當(dāng)以D-酒石酸作拆分劑，水楊醛為催化劑時(shí)，L-賴氨酸鹽酸鹽可進(jìn)行不對(duì)稱轉(zhuǎn)換。在80℃下的乙酸溶劑中，水楊醛的催化作用下反應(yīng)3h，L-賴氨酸鹽酸鹽與D-酒石酸作用得到D-賴氨酸鹽酸鹽·D-酒石酸，收率為67.62％。D-賴氨酸鹽酸鹽·D-酒石酸用三乙胺處理得到D-賴氨酸鹽酸鹽，總收率為55.51％；用濃氨水處理，整體收率為49.98％，光學(xué)純度均大于98％。
　　 初步探索了抗高血壓藥物-纈沙