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1、多價糖類化合物是為模擬天然存在的多天線的寡糖鏈而發(fā)展起的一個研究領(lǐng)域.由于其在作為抑制劑和靶向運輸方面的突出效果近年來引起了人們的極大研究興趣.該論文以肝細胞表面受體(ASGPR)和植物凝集素Con A為靶點,研究了多價半乳糖簇和甘露糖簇的合成及生物活性.1.多價半乳糖簇的合成包括糖簇骨架的合成,裝有連接臂的半乳糖磚塊的合成以及它們之間的偶連.2.放射性配基體外競爭結(jié)合實驗表明多價半乳糖簇與肝細胞的結(jié)合能力在價數(shù)矯正后之比為四價糖簇G-
2、19:三價糖簇G-16:二價糖簇G-13:半乳糖=688:97:15:1.分子動力學模擬數(shù)據(jù)表明對多價半乳糖簇糖基的數(shù)目,糖基間的距離和化合物的柔韌性是影響與肝細胞受體結(jié)合的主要因素.3.多價甘露糖簇的合成采用三種不同方法合成了九個化合物.通過ELLA實驗證明含苯環(huán)的化合物M-21,M-25和M-27對Con A的結(jié)合力明顯增強,其中以二分支甘露糖簇M-25的抑制效果最強.利用DOCK軟件計算M-25和M-27與Con A對接的結(jié)果同E
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