吡咯環(huán)化合物及吡唑稠環(huán)化合物的合成與生物活性的研究.pdf

1、雜環(huán)化合物種類繁多，數(shù)量可占已知有機(jī)物三分之一左右，在自然界中分布極廣，且很多雜環(huán)化合物都具有重要的生理作用。該類化合物可含一至多個(gè)相同或不同雜原子，且環(huán)數(shù)目不定。其中，含氮雜環(huán)化合物作為雜環(huán)化合物重要組成部分，具有良好的生物活性、抗菌抗腫瘤性、低毒性、高內(nèi)性，又因其結(jié)構(gòu)易于修飾，可引入許多功能基團(tuán)，從而作為醫(yī)藥、農(nóng)藥、染料和其他精細(xì)化工產(chǎn)品的中間體被廣泛應(yīng)用。
　　本文第一部分發(fā)展了一種通過[3+2]環(huán)加成高效易得地合成多取代吡

2、咯環(huán)衍生物的反應(yīng)。吡咯骨架存在于許多天然生物堿中，構(gòu)成這些天然產(chǎn)物的核心結(jié)構(gòu)單元，并且吡咯衍生物顯示出許多生物活性包括抗氧化活性、對(duì)胺氧化酶的抑制活性、抗菌性、抗腫瘤、抗炎性等。我們首先以氨基酯類化合物為原料，與腈基底物合成亞胺化合物，再與一分子腈基底物在堿的催化下發(fā)生1，3偶極環(huán)加成，合成了一系列的多取代吡咯衍生物，得到較好的產(chǎn)率，這為多取代吡咯類化合物的合成提供了方法。
　　本文第二部分通過[3+2]環(huán)加成合成吡唑并呋喃類衍生