酪氨酸酶抑制劑的開(kāi)發(fā)和研究.pdf

1、酪氨酸酶(EC.1.14.18.1)是一種含銅的多酚氧化酶，它廣泛存在于蘑菇、馬鈴薯及人體等動(dòng)植物中，還存在于微生物，特別是霉菌。酪氨酸酶可以催化兩類不同的反應(yīng)：?jiǎn)畏恿u基化形成鄰二酚和鄰苯二酚氧化成鄰醌。在動(dòng)植物體內(nèi)，酪氨酸酶對(duì)酪氨酸和其它酚類化合物的代謝以及黑色素的合成起重要的催化作用。它是生物體合成黑色素等色素的關(guān)鍵酶，抑制其活力即可抑制黑色素的生成。因此，研究酪氨酸酶的抑制，對(duì)防止水果、蔬菜的褐變，化妝品中的皮膚增白，以及因酪氨酸

2、酶催化產(chǎn)生黑色素引起的疾病(黃褐斑等色素沉著性皮膚病等)，具有非常重要的治療意義。由此，人們利用酪氨酸酶在生物和化學(xué)的催化特性以及相對(duì)應(yīng)的酪氨酸酶抑制劑，開(kāi)發(fā)了它在食品、美容、環(huán)境、醫(yī)藥和化學(xué)上的應(yīng)用。 本文從酪氨酸酶抑制劑的開(kāi)發(fā)和研究這一方向出發(fā)，通過(guò)設(shè)計(jì)合成一系列香豆素類化合物，篩選90多種天然產(chǎn)物和金屬離子、酸根離子，希望從中找出有效的酪氨酸酶抑制劑，并從構(gòu)效關(guān)系上進(jìn)行初步的研究。 本論文分成五個(gè)主要部分：

3、 第一章介紹了酪氨酸酶的生物活性和應(yīng)用，以及其抑制劑目前的研究狀況。 第二章設(shè)計(jì)合成一系列芳香亞胺苯并呋喃香豆素類化合物，并進(jìn)行抑制活性測(cè)試，發(fā)現(xiàn)其中大部分化合物有很好的抑制酪氨酸酶活性的能力。 第三章設(shè)計(jì)合成了一系列多羥基香豆素類化合物，并進(jìn)行抑制活性測(cè)試，發(fā)現(xiàn)其中有幾個(gè)化合物具有很好的抑制酪氨酸酶活性的能力。 第四章從現(xiàn)成的天然產(chǎn)物和常見(jiàn)的金屬離子和酸根離子中，篩選出效果好的酪氨酸酶抑制劑。 第五章利