替莫唑胺合成的新工藝探究.pdf_第1頁(yè)
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1、替莫唑胺是目前較好的治療腦膠質(zhì)瘤和惡性黑色素瘤的抗癌原料藥。其特點(diǎn)是在酸性條件下穩(wěn)定,口服可完全吸收,組織分布好,生物利用度高達(dá)0.98,且毒副作用低,可長(zhǎng)時(shí)間給藥。替莫唑胺對(duì)白血病、黑色素瘤、淋巴瘤和實(shí)體瘤也有較好的療效。
　　 針對(duì)抗腫瘤藥替莫唑胺的作用特點(diǎn)和理化性質(zhì),以5-氨基-咪唑-4-甲酰胺鹽酸鹽為原料,經(jīng)重氮化反應(yīng)在低溫、酸性條件下與過(guò)量的亞硝酸鈉反應(yīng)合成5-重氮基-咪唑-4-甲酰胺。然后在極性溶劑二甲亞砜存在下5-

2、重氮基-咪唑-4-甲酰胺與異氰酸甲酯反應(yīng)合成替莫唑胺,并在反應(yīng)過(guò)程中加入了新的溶劑乙酸乙酯,又在合適的時(shí)間段加入了新的無(wú)水乙醇,大大提高了產(chǎn)品的收率,并在合成過(guò)程中對(duì)操作條件如鹽酸濃度、滴加速度、攪拌速度、反應(yīng)溫度、有機(jī)溶劑用量等進(jìn)行了研究,得出最佳反應(yīng)條件:鹽酸濃度為2 mol/l,慢滴加,快攪拌,反應(yīng)溫度為T(mén)≤0℃,5-重氮基-咪唑-4-甲酰胺與二甲亞砜的比例為1:10(m/v),5-重氮基-咪唑-4-甲酰胺與乙醇的比例為1:14(

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