治療糖尿病的中草藥活性組分與牛血清白蛋白相互作用的研究.pdf

1、糖尿病是一種常見(jiàn)的慢性代謝性疾病，由于其高患病率和死亡率，已逐漸發(fā)展成為繼癌癥、心腦血管疾病之后威脅人類健康的“第三大殺手”。研究開(kāi)發(fā)既能降糖又能治療并發(fā)癥的藥物，成為目前糖尿病藥物開(kāi)發(fā)的方向。我國(guó)利用中草藥治療糖尿病的歷史悠久，但機(jī)理不清，限制了其發(fā)展推廣。本文選用三七和知母活性組分作為模型藥物，在總結(jié)前人工作的基礎(chǔ)之上，開(kāi)展了如下具有原始創(chuàng)新性的研究：
　　 (1)將不同極性的組分作用于牛血清白蛋白(BSA)，篩選與蛋白質(zhì)作

2、用的組分，為進(jìn)一步確定三七中的有效成分提供理論依據(jù)。
　　 (2)利用熒光光譜等方法研究了單體皂苷(Rb1，Rg1，Re)及其二元混合物與BSA的相互作用，對(duì)中草藥二組分混合后相互間的作用機(jī)制進(jìn)行了探索性的研究。
　　 (3)對(duì)比研究了超濾法、平衡透析法、凝膠過(guò)濾色譜法等研究藥物與蛋白結(jié)合作用的方法，為進(jìn)一步探討藥物的作用機(jī)制提供參考，并力圖尋找篩選中草藥中的活性組分的簡(jiǎn)便、快捷的方法。
　　 論文共分為五章。<

3、br>　　 第一章：簡(jiǎn)要介紹了糖尿病的概況及中草藥在治療糖尿病方面的應(yīng)用，綜述了研究藥物小分子與蛋白質(zhì)結(jié)合作用的各種方法。
　　 第二章：采用硅膠柱層析對(duì)三七的主要活性成分(三七總皂苷)進(jìn)行了粗分，將不同極性的組分作用于牛血清白蛋白，利用熒光光譜法等方法篩選與蛋白質(zhì)作用的組分，應(yīng)用軟電離質(zhì)譜(ESI-MS)及紅外光譜并依據(jù)相關(guān)文獻(xiàn)值推測(cè)出各組分可能的主要成分及結(jié)構(gòu)。
　　 第三章：應(yīng)用熒光光譜法在磷酸緩沖體系(pH7.

4、4)中分別對(duì)單組分(人參皂苷Rb1，Rg1，Re)及二元混合物(Rb1-Rg1，Rb1-Re，Rg1-Re)與BSA的相互作用進(jìn)行研究。這些實(shí)驗(yàn)結(jié)果能為從分子水平闡釋藥物單獨(dú)使用和混合使用的藥理機(jī)制提供依據(jù)，并確定藥物組合是否具有拮抗作用。
　　 第四章：采用平衡透析法、超濾法結(jié)合高效液相色譜法及凝膠過(guò)濾色譜法首次測(cè)定芒果苷與BSA的結(jié)合率，比較了不同方法的測(cè)定結(jié)果，證明凝膠色譜在測(cè)定蛋白質(zhì)-藥物結(jié)合率上存在局限性。