麥角甾醇生物合成抑制劑的合成及抑菌活性研究.pdf

1、由于傳統(tǒng)的化學農藥潛在地危害人類的健康、污染環(huán)境、影響非靶標生物，使得傳統(tǒng)化學農藥的發(fā)展受到了來自各方面的限制，因而高效、低毒、選擇性好、安全性高、環(huán)境相容性好、性質穩(wěn)定、成為當今新農藥創(chuàng)制的方向。三唑類化合物以其殺菌譜廣、低毒、低抗性及化學結構多樣性的特點，因而備受人們的關注。3，3-二甲基-1-(1，2，4-三唑-1-基)-2-丁酮是合成三唑類殺菌劑的一個重要的中間體，其所制備的衍生物大多都有良好的殺菌活性。目前，已經許多產品得到開

2、發(fā)和應用，如殺菌劑，植物生長調節(jié)劑和藥物等。結構不同的三唑化合物具有不同的生物活性，研究和開發(fā)新結構類型的三唑化合物就成為該類化合物的研究熱點。 本文通過對麥角甾醇的生物合成途徑、生物合成途徑中的關鍵酶、各個活性基團的作用機制以及構效關系進行研究，以角鯊烯環(huán)氧化酶和△8→△7異構化酶/△14-還原酶為作用靶酶，以3，3-二甲基-1-(1，2，4-三唑-1-基)-2-丁酮(簡稱唑酮)為原料，通過醛酮縮合反應、Michael加成以及

3、還原反應，設計合成了8個新三唑類化合物。所合成的化合物均經IR、1HNMR、13CNMR、MS等波譜學方法鑒定。 所有化合物均進行了抑菌活性測定，結果表明：在質量濃度100mg/L下，所合成的8個化合物對這四種植物病原真菌的菌絲生長均有不同程度的抑制作用?；衔?b對所測病原菌抑制率均高于其它化合物，抑制率均在70％以上，對棉花枯萎病菌的抑制率達到87.57％?；衔?a對所測病原菌的抑制率都低于其它化合物，對小麥赤霉病菌和馬鈴