新型二氫吡唑-香豆素類衍生物的合成及抗腫瘤活性.pdf

1、香豆素是具有苯駢α-吡喃酮母核的一類天然化合物的總稱,在結構上可以看作是順鄰羥基桂皮酸失水而成的內酯。其具有多種多樣的藥理活性,且在自然界分布廣泛,是值得深入研究挖掘的一個天然藥物寶庫。吡唑類化合物是極為重要的含氮的五元雜環(huán)化合物,吡唑類化合物因其作用譜廣、藥效強烈等特點而受到越來越多的關注。在醫(yī)藥應用上,吡唑類化合物對許多的疾病均具有良好的療效。
　　本文擬利用拼合原理,以生物活性較好、原料易得的天然香豆素、吡唑環(huán)等藥效基團作為

2、先導化合物的基本結構骨架,與療效較好的藥效分子進行拼合,以達到活性疊加的目的。
　　(1)以水楊醛、乙酰乙酸乙酯及取代苯甲醛為原料合成了香豆素α,β-不飽和酮中間體。
　　(2)以香豆素α,β-不飽和酮中間體及水合肼、硝基苯磺酰氯等為原料,在DMAP、有機酸的催化作用下設計合成二氫吡唑-香豆素類衍生物,并初步測試香豆素-吡唑類化合物的體外抗腫瘤活性。
　　(3)采用元素分析及1H NMR等方法對目標化合物進行結構表征。