降血脂藥立普妥的合成路線優(yōu)化.pdf_第1頁
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文檔簡(jiǎn)介

1、立普妥是一種他汀類藥物，其通過抑制肝組織中，對(duì)合成膽固醇起關(guān)鍵作用的第一限速酶---3-羥基-3-甲基戊二酰酶A(HMG-CoA)的活性，使LDL粒子、血清膽固醇、LDL膽固醇水平下降從而有效治療、預(yù)防高膽固醇血癥和混合型高脂血癥。
　　本文主要進(jìn)行了立普妥合成路線的優(yōu)化，其關(guān)鍵步驟是在Pd-NHC的催化下，通過篩選溶劑，堿，反應(yīng)時(shí)間，反應(yīng)溫度等實(shí)現(xiàn)了由碘代物(4R-cis)-6-[2-[2-(4-氟苯基)-5-（1-異丙基）-3

2、-苯基-4-碘-1H-吡咯-1-基]乙基]-2，2-二甲基-1，3-二氧戊環(huán)-4-乙酸叔丁酯（化合物13）插羰反應(yīng)直接構(gòu)建(4R-cis)-6-[2-[2-（4-氟苯基）-5-(1-異丙基)-3-苯基-4-[（苯胺）羥基]-1H-吡咯-1-基]乙基]-2，2-二甲基-1，3-二氧戊環(huán)-4-乙酸叔丁酯（化合物14）的酰胺鍵，收率為46.9％。
　　同時(shí)我們優(yōu)化了立普妥合成路線的前兩步反應(yīng):Knoevenagel縮合反應(yīng)和stette

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