東茛菪內(nèi)酯與雙脫甲氧基姜黃素的聯(lián)合殺螨作用及其懸浮劑研制.pdf

1、植食性害螨因其繁殖力強(qiáng)，世代短的特點(diǎn)，嚴(yán)重威脅著我國(guó)農(nóng)林業(yè)的生產(chǎn)與發(fā)展，加之化學(xué)農(nóng)藥在傳統(tǒng)農(nóng)業(yè)生產(chǎn)中的長(zhǎng)期使用所導(dǎo)致的“3R”問(wèn)題，使得農(nóng)業(yè)害螨的防治成為當(dāng)前一個(gè)亟待解決的重要課題。研究發(fā)現(xiàn)，源于黃花蒿(Artemisiaannua)的東莨菪內(nèi)酯(scopoletin)和源于姜黃(Curcumalonga)的雙脫甲氧基姜黃素(bisdemethoxycurcumin)對(duì)農(nóng)業(yè)害螨具有較強(qiáng)生物活性，東莨菪內(nèi)酯具有觸殺、殺卵、內(nèi)吸和產(chǎn)卵抑制活

2、性，顯著抑制螨體乙酰膽堿酯酶、單胺氧化酶、Na+-K+-ATP酶和Ca2+-Mg2+-ATP酶的活性;雙脫甲氧基姜黃素具有觸殺、殺卵、驅(qū)避和產(chǎn)卵抑制活性，顯著抑制超氧化物岐化酶、過(guò)氧化物酶、過(guò)氧化氫酶、羧酸酯酶及谷胱甘肽S-轉(zhuǎn)移酶的活性。此外，兩者具有熔點(diǎn)高、極性大、微溶于水等滿足農(nóng)藥懸浮劑的加工要求的物理特性。本論文根據(jù)東莨菪內(nèi)酯和雙脫甲氧基姜黃素的作用方式和作用靶標(biāo)的差異及其滿足農(nóng)藥懸浮劑加工要求的特性，圍繞兩者聯(lián)合使用能否形成一個(gè)

3、增效、作用方式多樣、低毒、低殘留，且能有效應(yīng)用于生產(chǎn)實(shí)際的植物源殺螨劑這一科學(xué)問(wèn)題，開(kāi)展最佳配比篩選、聯(lián)合殺螨活性評(píng)價(jià)、懸浮劑配方篩選、性能評(píng)價(jià)及生物活性測(cè)定等研究工作，主要的研究結(jié)果如下:
　　 1.聯(lián)合作用最佳配比篩選采用玻片浸漬法測(cè)定了東莨菪內(nèi)酯和雙脫甲氧基姜黃素在不同配比組合下對(duì)朱砂葉螨(Tetranychuscinnabarinus)的觸殺活性，其聯(lián)合作用的多數(shù)配比表現(xiàn)為增效作用，增效質(zhì)量比介于1∶0.2至1∶3.0間

4、;SPSS擬合不同配比對(duì)害螨的校正毒力比(y)與東莨菪內(nèi)酯在混劑中的百分含量(x）間的數(shù)學(xué)模型為y=-1.206x2-1.301x+0.926(F=81.40，r=0.976)，求解并驗(yàn)證了東莨菪內(nèi)酯和雙脫甲氧基姜黃素的聯(lián)合作用最佳配比為7∶6，共毒系數(shù)為129.0，增效28.98％，處理后48h的LC50為0.1899mg·mL-1;該配比對(duì)柑橘全爪螨(Panonychuscitri)處理后24h和48h的共度系數(shù)分別為141.3和1

5、98.6，表現(xiàn)為增效作用，分別增效41.33％和98.63％;該配比對(duì)酢漿草巖螨(Petrobiaharti)處理后24h的共毒系數(shù)為125.4，表現(xiàn)為增效作用，增效25.39％，而處理后48h的毒力表現(xiàn)為相加作用。因此，東莨菪內(nèi)酯和雙脫甲氧基姜黃素以7∶6混合后對(duì)害螨具有增效作用。
　　 2.聯(lián)合作用方式評(píng)價(jià)東莨菪內(nèi)酯和雙脫甲氧基姜黃素的聯(lián)合作用最佳配比對(duì)朱砂葉螨雌成螨、若螨、幼螨和螨卵觸殺的LC50分別為0.1899、0.1

6、783、0.0624和1.5161mg·mL-1;連續(xù)浸液法測(cè)得最佳配比對(duì)朱砂葉螨雌成螨和若螨處理后48h內(nèi)吸的LC50分別為5.6228和6.5242mg·mL-1;1.0312mg·mL-1的最佳配比藥液對(duì)朱砂葉螨雌成螨和若螨處理后24h的驅(qū)避及產(chǎn)卵抑制活性最高，驅(qū)避率分別為69.49％和72.50％，對(duì)雌成螨的產(chǎn)卵抑制率為55.49％。因此，東莨菪內(nèi)酯和雙脫甲氧基姜黃素聯(lián)合作用最佳配比是一種具有觸殺、內(nèi)吸、殺卵、驅(qū)避和產(chǎn)卵抑制的作

7、用方式多樣的植物源殺螨活性物質(zhì)。
　　 3.聯(lián)合致死效應(yīng)測(cè)定采用時(shí)間-劑量-死亡率(TDM)模型及時(shí)間-劑量效應(yīng)分析了東莨菪內(nèi)酯和雙脫甲氧基姜黃素聯(lián)合作用對(duì)朱砂葉螨、柑橘全爪螨和酢漿草巖螨的致死效應(yīng)。兩者聯(lián)合作用最佳配比對(duì)朱砂葉螨雌成螨處理后8h的累計(jì)死亡率迅速遞增，處理后32h可達(dá)到致死高峰期，1.0和2.0mg·mL-1的最佳配比藥液處理朱砂葉螨的致死中時(shí)(LT50)分別為6.1h和5.0h;該配比對(duì)柑橘全爪螨處理后24h和

8、48h的LC50分別為0.2848和0.0255mg·mL-1，1.0和2.0mg·mL-1的最佳配比藥液處理柑橘全爪螨的LT50分別為15.3h和10.8h;該配比對(duì)酢漿草巖螨處理后24h的LC50為0.9031mg·mL-1，1.0和2.0mg·mL-1的最佳配比藥液處理酢漿草巖螨的LT50分別為29.1h和26.4h。因此，東莨菪內(nèi)酯和雙脫甲氧基姜黃素聯(lián)合殺螨活性具有明顯的致死效應(yīng)，聯(lián)合殺螨活性次序?yàn)楦涕偃︱局焐叭~螨＞酢漿草巖

9、螨。
　　 4.懸浮劑配方篩選及性能評(píng)價(jià)采用流點(diǎn)法、三角坐標(biāo)圖法、普通試驗(yàn)法等篩選10％東·雙懸浮劑的配方，其配方中各組分的質(zhì)量分?jǐn)?shù)為:東莨菪內(nèi)酯(5.4％)、雙脫甲氧基姜黃素(4.6％)、MorwetD-500(2.0％)、農(nóng)乳1602(3.0％)、黃原膠(0.1％)、硅酸鎂鋁(2.0％)、有機(jī)膨潤(rùn)土(1.0％)、乙二醇(2.0％)、正辛醇(0.5％)，其余量由自來(lái)水補(bǔ)足，以砂磨機(jī)研磨2.0～2.5h可獲得質(zhì)量控制指標(biāo)符合農(nóng)藥

10、懸浮劑要求的制劑。經(jīng)熱貯和冷貯后，其東莨菪內(nèi)酯的分解率分別為0.37％和0.74％，雙脫甲氧基姜黃素的分解率分別為0.43％和0.65％，平均粒徑分別為2.26和2.35μm，懸浮率分別為87.96％和90.36％，傾倒后殘余率與洗滌后殘余率分別小于8.0％和1.0％。10％東·雙懸浮劑10～250mg·L-1的藥液的表面張力介于52.50～42.40mN·m-1間，臨界膠束濃度為100mg·L-1，其藥液在柑橘和棉花葉上的接觸角均小于

11、90°，相同濃度藥液在柑橘和棉花葉上的接觸角次序?yàn)楦涕偃~正面＞柑橘葉背面＞棉花葉正面＞棉花葉背面;藥液的潤(rùn)濕功表明，10％東·雙懸浮劑在柑橘和棉花葉上能自發(fā)進(jìn)行沾濕和浸濕，不能自發(fā)進(jìn)行鋪展?jié)櫇?，?shí)現(xiàn)鋪展的次序?yàn)槊藁ㄈ~背面＞棉花葉正面＞柑橘葉背面＞柑橘葉正面。最大持留量表明，其藥液在兩種葉片上的附著次序?yàn)槊藁ǎ靖涕?。因此，研制?0％東·雙懸浮劑符合農(nóng)藥懸浮劑的要求，且能有效潤(rùn)濕和附著于植物葉面，具有開(kāi)發(fā)應(yīng)用于生產(chǎn)實(shí)際的潛力。
　　

12、 5.10％東·雙懸浮劑的生物活性評(píng)價(jià)室內(nèi)毒力測(cè)定表明，10％東·雙懸浮劑對(duì)朱砂葉螨雌成螨和若螨處理后48h的LC50分別為93.3和41.9mg·L-1;24％螺螨酯懸浮劑對(duì)雌成螨和若螨處理后48h的LC50分別為48.1和11.3mg·L-1;73％炔螨特乳油對(duì)雌成螨和若螨處理后48h的LC50分別為152.1和79.3mg·L-1。盆栽試驗(yàn)表明，167mg·L-1的10％東·雙懸浮劑藥液對(duì)溫室豇豆苗上的朱砂葉螨施藥后3d的防效為

13、91.75％，100mg·L-1的24％螺螨酯懸浮劑和292mg·L-1的73％炔螨特乳油在施藥后3d的防效分別為93.67％和92.66％，三者不存在顯著性差異;167mg·L-1的10％東·雙懸浮劑藥液施藥后7d和15d的防效分別為96.50％和94.55％，與2種對(duì)照藥劑的防效均無(wú)顯著性差異。田間試驗(yàn)表明，167mg·L-1的10％東·雙懸浮劑藥液防治棉田朱砂葉螨施藥后3d的防效為71.69％，100mg·L-1的24％螺螨酯懸浮

14、劑和292mg·L-1的73％炔螨特乳油在施藥后3d的防效分別為81.14％和71.53％，三者不存在顯著性差異;167mg·L-1的10％東·雙懸浮劑藥液施藥后7d和15d的防效分別為95.27％和94.82％，與2種對(duì)照藥劑的防效均無(wú)顯著性差異。因此，10％東·雙懸浮劑的殺螨活性介于24％螺螨酯懸浮劑和73％炔螨特乳油間，以167mg·L-1藥液噴施溫室和棉田朱砂葉螨，其防效與化學(xué)殺螨劑100mg·L-1的24％螺螨酯懸浮劑和292