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1、蛋白酪氨酸磷酸酶1B(PTP1B)作為胰島素信號(hào)轉(zhuǎn)導(dǎo)的負(fù)調(diào)控因子,已經(jīng)被確定為治療2型糖尿病和肥胖癥的藥物靶點(diǎn)。化合物3-溴-4-[(2,3-二溴-4,5-二羥基苯基)-甲基]-5-[(乙氧基)-甲基]-1,2-苯二酚(BPN)是來(lái)源于松節(jié)藻的溴酚類化合物,具有較強(qiáng)的PTP1B抑制活性其IC50值到達(dá)0.84μmol/L。3,4-二溴-5-[(2-溴-3,4-二羥基-6-異丙氧基甲基-苯基)-甲基]-1,2-苯二酚(HPN)是在BPN的
2、基礎(chǔ)之上(結(jié)構(gòu)修飾)合成出的具有更高PTP1B抑制活性的溴酚類化合物,其IC50值0.63μmol/L。此外,對(duì)HPN進(jìn)行動(dòng)物體內(nèi)抗2型糖尿病實(shí)驗(yàn),表現(xiàn)出良好的降血糖療效。
由于沿用原料藥HPN原工藝路線進(jìn)行合成后產(chǎn)率極低,僅有12%。如果要大量生產(chǎn)HPN,就必須要對(duì)原工藝路線進(jìn)行優(yōu)化,將其產(chǎn)率提升。本文在原有的原料藥HPN合成的基礎(chǔ)之上對(duì)其合成工藝進(jìn)行優(yōu)化。通過(guò)不同反應(yīng)條件,不同后處理方法等使HPN的總產(chǎn)率提升了20個(gè)百分點(diǎn)
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