尼群地平緩釋片和復(fù)方尼群地平緩釋片的研制.pdf

1、目的：
　　 尼群地平為鈣通道阻滯劑，對(duì)老年人輕、中度高血壓效果較好，可降低心肌耗氧量，對(duì)缺血性心肌有保護(hù)作用。該藥水溶性差，存在明顯的首過(guò)效應(yīng)，生物利用度低，本實(shí)驗(yàn)將尼群地平制成緩釋片及復(fù)方緩釋片，可以達(dá)到延長(zhǎng)藥物作用時(shí)間，減少給藥次數(shù)，提高生物利用度的目的。
　　 方法：
　　 采用正交設(shè)計(jì)法優(yōu)化尼群地平緩釋片及復(fù)方尼群地平緩釋片的處方。采用紫外檢測(cè)法建立了尼群地平緩釋片的釋放度測(cè)定方法:0.5％SDS水溶液

2、為釋放介質(zhì)，槳法，轉(zhuǎn)速100，檢測(cè)波長(zhǎng)為358nm;采用高效液相色譜法建立了尼群地平緩釋片的有關(guān)物質(zhì)檢查和含量測(cè)定方法:Dilma C18柱（4.6×200mm，5μm），乙腈-四氫呋喃-水(20∶24∶56)為流動(dòng)相，流速1.0mL·min-1，檢測(cè)波長(zhǎng)為237nm。采用紫外檢測(cè)法建立復(fù)方尼群地平緩釋片中的尼群地平釋放度測(cè)定方法:釋放條件及檢測(cè)條件同尼群地平緩釋片;采用高效液相色譜法建立復(fù)方尼群地平緩釋片中馬來(lái)酸依那普利溶出度測(cè)定方法

3、:檢測(cè)條件同含量測(cè)定;采用高效液相色譜法建立了復(fù)方尼群地平緩釋片的有關(guān)物質(zhì)檢查和含量測(cè)定方法:Kromasil C18柱（4.6mm×250mm，5μm），甲醇-磷酸鹽緩沖液（0.01mol·L-1磷酸二氫鐘溶液，用磷酸調(diào)pH值為3.0）(65∶35)為流動(dòng)相，流速0.8mL·min-1，柱溫50℃，檢測(cè)波長(zhǎng)為215nm。
　　 結(jié)果：
　　 確定了尼群地平緩釋片及復(fù)方尼群地平緩釋片的處方，處方合理，能有效的控制藥物的釋

4、放速度。尼群地平緩釋片的釋放度測(cè)定結(jié)果表明尼群地平在2.08～24.96μg·mL-1的濃度范圍內(nèi)呈良好線性關(guān)系(R2=0.9999)，平均回收率為100.07％;含量測(cè)定結(jié)果表明尼群地平在10.08～191.52μg·mL-1濃度范圍內(nèi)線性關(guān)系良好(R2=0.9993)，平均回收率為99.18％。復(fù)方尼群地平緩釋片的釋放度測(cè)定結(jié)果表明馬來(lái)酸依那普利在1.016～19.304μg·mL-1濃度范圍內(nèi)線性關(guān)系良好(R2=0.9998)，平

5、均回收率為100.06％;尼群地平在2.096～25.152μg·mL-1濃度范圍內(nèi)線性關(guān)系良好(R2=0.9997)，平均回收率為99.93％;含量測(cè)定結(jié)果表明馬來(lái)酸依那普利在20.16～383.04μg·mL-1濃度范圍內(nèi)線性關(guān)系良好(R2=0.9997)，平均回收率為100.28％;尼群地平在12.44～236.36μg·mL-1濃度范圍內(nèi)線性關(guān)系良好(R2=0.9998)，平均回收率為99.54％。
　　 結(jié)論：