姜黃素肉桂酸類衍生物的設(shè)計(jì)、合成及生物活性的研究.pdf

1、隨著人們水平的提高，人類對(duì)健康的要求也越來(lái)越高，然而目前世界上惡性腫瘤仍然威脅著人類健康，是人們所面臨的最大挑戰(zhàn)之一，多年來(lái)醫(yī)學(xué)者以及科研人員都致力于抗腫瘤、抑菌及抗氧化的藥物的研發(fā)，試圖找到治療癌癥最有效的藥物。據(jù)研究表明，以具有各種生物活性的天然化合物為先導(dǎo)，對(duì)其結(jié)構(gòu)進(jìn)行修飾、改造可獲得高效、低毒以及高生物利用度的藥物。
　　姜黃類物質(zhì)是姜黃的有效成分之一，它分為姜黃素、去甲氧基姜黃素和雙去甲氧基姜黃素，近年來(lái)大量研究發(fā)現(xiàn)姜黃

2、素類化合物具有抗氧化、抗菌及免疫調(diào)節(jié)、抗腫瘤、抗炎等生理和藥理作用。同時(shí)，姜黃素對(duì)人畜幾乎無(wú)毒，因而具有廣闊的市場(chǎng)發(fā)展?jié)摿?。但姜黃素水溶性差、結(jié)構(gòu)不穩(wěn)定、生物利用度低，致使它在食品和藥品領(lǐng)域中的應(yīng)用受到很大的限制。為了提高姜黃素的生物活性，使其更好的被人類應(yīng)用于臨床，在本實(shí)驗(yàn)研究中，我們以姜黃素和雙去甲氧基姜黃素為先導(dǎo)化合物，并以同時(shí)具有生物活性的肉桂酸類物質(zhì)為活性基團(tuán)，合成姜黃素類衍生物。
　　本論文的研究主要分為三大部分:

3、r>　　第一部分主要是對(duì)姜黃素進(jìn)行了簡(jiǎn)單的介紹，以及分析了姜黃素的各種生物活性及研究進(jìn)展;
　　第二部分主要是介紹了對(duì)姜黃素的結(jié)構(gòu)修飾，并設(shè)計(jì)合成了一系列姜黃素類化合物，主要通過乙?；Ｗo(hù)肉桂酸類物質(zhì)羥基的方法，將肉桂酸類物質(zhì)引入姜黃素。整個(gè)實(shí)驗(yàn)過程得到包括羥基保護(hù)產(chǎn)物在內(nèi)的41種新的化合物，并對(duì)其結(jié)構(gòu)進(jìn)行了相應(yīng)的表征;
　　第三部分是對(duì)合成的姜黃素類衍生物進(jìn)行了生物活性研究，用MTT法測(cè)定了其對(duì)小鼠胎兒3T3細(xì)胞、人肝星狀