吡哆醛催化的甘氨酸酯對亞胺的加成.pdf

1、α，β-二氨基酸是許多天然產(chǎn)物的結(jié)構(gòu)單元，是生物活性化合物的關(guān)鍵結(jié)構(gòu)片段，它及其衍生物多應(yīng)用于醫(yī)藥和生物化學(xué)方向。近些年來，它的作用越來越突出。α，β-二氨基酸及其衍生物的合成方法現(xiàn)已發(fā)展了不少。但是，大多合成步驟冗長，反應(yīng)條件苛刻。因此，尋找更高效合成α，β-二氨基酸及其衍生物的方法有重要意義。
　　在生物體內(nèi)，含有自由氨基的化合物可以直接參與反應(yīng)，例如，酶催化的甘氨酸可以對親電試劑（如醛）的直接加成生成β-羧基α-氨基酸，該反

2、應(yīng)條件溫和，甘氨酸直接參與反應(yīng)，不需要任何保護(hù)基。酶作為催化劑，它的活性中心是維生素B6，其包括吡哆醇、吡哆醛及吡哆胺。
　　受此啟發(fā)，我們設(shè)想如果將親電試劑由醛換成亞胺，用吡哆醛衍生物作為催化劑有可能實現(xiàn)甘氨酸酯對亞胺的加成，得到一系列α，β-二氨基酸衍生物，并且得到一定的非對映選擇性。
　　該論文的研究工作包括:
　　(1)設(shè)計并合成一系列的維生素B6衍生物（吡哆醛衍生物），并用以探索催化合成α，β-二氨基酸衍生物