甘草次酸表面修飾載藥白蛋白納米粒的制備及其性能研究.pdf

1、目的：
　　制備一種以甘草次酸（GA）為肝靶向配體的載藥納米粒，在N-羥基琥珀酰亞胺和N,N-二環(huán)己基碳二亞胺為催化劑的條件下，合成甘草次酸表面修飾載姜黃素白蛋白納米粒（Ccn-BNP-GA），該載藥納米?？梢赃x擇性地作用于肝細胞，減少藥物毒副作用，為進一步的研究和應用奠定了基礎。
　　方法：
　　以甘草次酸作為肝癌細胞表面的特異性受體識別分子，采用化學交聯(lián)法合成Ccn-BNP-GA。通過包封率，載藥量，DSC，F(xiàn)T-

2、IR，粒徑分析，透射電鏡，體外釋放，細胞毒性，細胞凋亡，細胞周期及體外細胞攝取實驗來評價Ccn-BNP-GA的特性。
　　結果：
　　采用UV法測定納米粒中Ccn的含量，該方法專屬性強，簡單可行。制備的Ccn-BNP-GA包封率為（88.55±5.54）%，載藥量為(25.30±1.58)%，F(xiàn)T-IR實驗結果表明甘草次酸和白蛋白之間的酰胺鍵有特征吸收峰，Ccn-BNP-GA的平均粒徑為(258.8±6.4)nm，體外釋放實

3、驗表明Ccn-BNP-GA在pH7.4的PBS緩沖溶液中表現(xiàn)出緩釋的性質。細胞毒性實驗結果表明Ccn-BNP-GA具有更強的特異性殺傷作用，且有濃度依賴性。同時，可以清楚的觀察到Ccn-BNP-GA組細胞攝取量高于其他組，且細胞毒性的結果在后期被細胞凋亡、細胞周期加以驗證。Ccn-BNP-GA組的細胞凋亡率比其他組高約2倍。最后，細胞周期分析結果表明HepG2細胞的增殖被阻滯在G2/M期。
　　結論：
　　采用化學交聯(lián)法成功