灰兜巴提取物及其制劑的研究.pdf

1、目的：研制灰兜巴膠囊劑，為臨床糖尿病的藥物治療提供新的線索，對(duì)開發(fā)和研究治療糖尿病的新物質(zhì)，具有特別重要的意義。
　　 方法：以粗多糖總糖含量和粗提取物總固體重為雙重指標(biāo)，苯酚-硫酸法顯色后，分光光度法為檢測(cè)手段，采用正交試驗(yàn)法優(yōu)選篩選好的提取方法的提取工藝條件，確定灰兜巴提取物的最佳提取工藝；并進(jìn)行初步精制工藝條件的優(yōu)化。采用物理化學(xué)方法對(duì)灰兜巴粗提取物凍干品的藥學(xué)基本性質(zhì)進(jìn)行研究。以顆粒的流動(dòng)性、吸濕性及含量檢測(cè)的可行性為指

2、標(biāo)對(duì)灰兜巴粗提取物凍干品進(jìn)行膠囊劑的制備工藝研究。采用化學(xué)鑒別法堿性酒石酸酮試液法對(duì)灰兜巴進(jìn)行定性鑒別；采用化學(xué)評(píng)價(jià)模式苯酚-硫酸法測(cè)定粗多糖總糖的含量來初步制定灰兜巴膠囊的質(zhì)量標(biāo)準(zhǔn)。通過對(duì)正常小鼠和建立四氧嘧啶致糖尿病小鼠模型灌胃給藥灰兜巴膠囊內(nèi)容物試驗(yàn)，進(jìn)行了初步藥效學(xué)研究。
　　 結(jié)果：灰兜巴提取物的提取工藝條件確定為灰兜巴藥材粉碎為粗粉，回流提取次數(shù)為2次，第一次加水10倍量（其中2倍量為藥材吸水率），浸泡1h，回流煎煮

3、2 h，第二次加水8倍量，回流煎煮2 h；藥液濃縮比為1:10～1:15，醇沉濃度為80％，靜置醇沉?xí)r間為12 h?；叶蛋痛痔崛∥飪龈善返乃帉W(xué)基本性質(zhì)為灰兜巴粗提取物凍干品絮狀物和粉末的顏色為灰黃褐色（灰壤品質(zhì)灰兜巴），有焦糖樣氣味，味微苦；不溶于乙醇、丙酮有機(jī)溶劑，在超聲條件下可溶于水；嚴(yán)格控制冷凍干燥后的岀箱環(huán)境和貯存條件下，平均水分含量為4.91％，若在岀箱過程、貯存條件和制備過程沒有嚴(yán)格控制周圍環(huán)境的溫度和濕度，平均水分含量超過

4、9.0％；化學(xué)成分鑒別中確證含有多糖類和苷類成分、皂苷類成分，可能含有結(jié)合蛋白質(zhì)、鞣質(zhì)類成分、有機(jī)酸和生物堿類成分，可能不含有酚類和游離蛋白質(zhì)；流動(dòng)性差；有吸濕性?；叶蛋湍z囊的成型工藝條件為將灰兜巴粗提取物凍干品絮狀物手工擠壓成的粉狀物過30目篩，干燥，制成一定硬度的片劑，適度敲碎，過篩，得顆粒狀藥粉，選用1號(hào)膠囊填裝?；叶蛋湍z囊堿性酒石酸酮試液法鑒別有多糖組分但很少或者基本無單糖組分干擾；苯酚-硫酸法顯色分光光度法測(cè)定吸光度繪制標(biāo)準(zhǔn)曲