黃酮類化合物對(duì)血小板聚集、自由基清除及與血清白蛋白相互作用的差異及機(jī)制的初步研究.pdf

1、目前世界上對(duì)膳食植物化學(xué)物的治療學(xué)和生物學(xué)的研究日益增多，而黃酮類化合物作為一類重要的植物多酚類植物化學(xué)物也受到了人們?cè)絹?lái)越多的關(guān)注。黃酮類化合物存在于許多的水果和蔬菜中，如芹菜、蘋(píng)果、洋蔥、辣椒等，并已顯示出許多生物學(xué)活性，如抗腫瘤，抗自由基，抗炎，抗高血壓，防治心腦血管疾病等。黃酮類化合物種類繁多，其以2-苯基色原酮為基本母核，在此基礎(chǔ)上具有各種不同的取代基，使得黃酮類化合物的化學(xué)結(jié)構(gòu)千差萬(wàn)別，結(jié)構(gòu)的不同可能導(dǎo)致其生物學(xué)活性的差異。

2、本文就是以八種黃酮類化合物，即槲皮素、異槲皮素、蘆丁、橙皮素、橙皮苷、柚皮素、柚皮苷和淫羊藿苷為研究對(duì)象，探討它們對(duì)血小板聚集、羥自由基的清除作用以及與牛血清白蛋白的相互作用。論文共分三個(gè)部分：
　　 第一章：目的是觀察槲皮素等八種黃酮類化合物對(duì)大鼠血小板聚集的影響，并對(duì)它們的作用進(jìn)行比較。采用體外實(shí)驗(yàn)的方法，測(cè)定槲皮素等八種黃酮類化合物對(duì)大鼠血小板聚集的抑制作用，并應(yīng)用統(tǒng)計(jì)學(xué)方法比較它們對(duì)血小板聚集的抑制作用。結(jié)果表明八種黃酮

3、類化合物均對(duì)血小板聚集有一定抑制作用，其中槲皮素對(duì)血小板聚集的抑制作用最強(qiáng)，抑制率可達(dá)68.33±2.43％，淫羊藿苷的作用最弱，抑制率為20.94±3.20%。經(jīng)統(tǒng)計(jì)檢驗(yàn)分析顯示異槲皮素、蘆丁和橙皮素的抑制作用沒(méi)有顯著性差異；橙皮苷和柚皮素的抑制作用沒(méi)有顯著性差異；柚皮苷和淫羊藿苷的抑制作用沒(méi)有顯著性差異。根據(jù)上述結(jié)果分析，不同結(jié)構(gòu)的黃酮類化合物對(duì)血小板聚集的抑制作用不同，A環(huán)上C7位的羥基和B環(huán)上的羥基均為黃酮類化合物對(duì)血小板聚集抑

4、制的重要的關(guān)鍵基團(tuán)；C環(huán)上的C3位羥基也是對(duì)血小板聚集抑制的重要功能基團(tuán)，但其功能要遜于前兩種基團(tuán)；B環(huán)上的C3位的甲氧基取代和C環(huán)上C2和C3的雙鍵結(jié)構(gòu)則對(duì)血小板的聚集作用影響不大。
　　 第二章：目的是考察槲皮素等八種黃酮類化合物的體外抗自由基作用。通過(guò)Fenton反應(yīng)體系產(chǎn)生羥自由基，測(cè)定八種黃酮類化合物對(duì)羥自由基的清除效果。結(jié)果表明，槲皮素對(duì)羥自由基有明顯的清除作用，且其濃度與清除活性成正相關(guān)。在八種黃酮類化合物中槲皮素

5、作用最強(qiáng)清除率為30.69%，其次為蘆丁(13.70%)、異槲皮素(10.23%)，淫羊藿苷的作用最弱(-4.29%)。這些差異進(jìn)一步說(shuō)明了不同結(jié)構(gòu)的黃酮類化合物具有不同的生物學(xué)活性，黃酮類化合物的抗自由基活性應(yīng)該與其結(jié)構(gòu)中的C環(huán)C3位的羥基基團(tuán)和B環(huán)上的鄰位二羥基結(jié)構(gòu)密切相關(guān)。
　　 第三章：用熒光光譜法研究八種黃酮類化合物即槲皮素、異槲皮素、蘆丁、橙皮素、橙皮苷、柚皮素、柚皮苷和淫羊藿苷與牛血清白蛋白的相互作用，測(cè)定了它們的

6、的表觀結(jié)合常數(shù)及結(jié)合位點(diǎn)數(shù)，分別為槲皮素(4.94×105，0.97)、異槲皮素(4.66×104，0.92)、蘆丁(1.65×104，0.86)、橙皮素(5.59×105，1.08)、橙皮苷(2.5×103，0.74)、柚皮素(3.04×105，1.06)、柚皮苷(8.7×102，0.63)、淫羊藿苷(3.6×104，0.95)。由結(jié)果分析，黃酮類化合物糖苷基的取代對(duì)其與BSA的結(jié)合作用有很大的關(guān)系，且A環(huán)C7位上的糖苷基取代可能是影