兩種AngⅡ拮抗劑片劑和ST1213滲透泵控釋片的制備.pdf

1、本課題主要研究兩種AngⅡ拮抗片劑即ST0723、ST0903片劑的處方工藝以及ST1213滲透泵控釋片的制備。ST0723采用濕法制粒工藝，通過選擇粘合劑1，ST0903則采用干法制粒工藝。ST1213滲透泵控釋片的制備選用輔料V、輔料VII,ST1213固體分散體作為片芯材料，采用輔料VIII，輔料IX、輔料X作為包衣材料來制備ST1213滲透泵片。本實驗主要分以下三個部分。
　　1、ST0723片劑的制備
　　ST07

2、23為血管緊張素Ⅱ(AngiotensinⅡ，AngⅡ)受體抑制劑，為AngⅡ型拮抗片劑，屬于難溶性藥物。為了提高其溶出度，選擇輔料I，輔料V作為填充劑，輔料VI作為崩解劑，輔料IV作為助流劑，輔料III作為潤滑劑。實驗分別考察了粘合劑的選擇，崩解劑的用量，不同壓力等對溶出度的影響。通過微調(diào)處方，以溶出度為考察指標，以達到與原研藥的溶出度相似性。
　　2、ST0903片劑的制備
　　ST0903同樣屬于血管緊張素Ⅱ(Angi

3、otensinⅡ，AngⅡ)受體抑制劑，為AngⅡ型拮抗片劑，不僅為難溶性藥物，而且不穩(wěn)定，具有一定的引濕性，存在多種晶型?？紤]濕法制粒中產(chǎn)生晶型轉(zhuǎn)變和性質(zhì)變化，采用干法制粒，選擇輔料I作為填充劑，輔料II作為崩解劑，輔料IV作為助流劑，輔料III作為潤滑劑。實驗分別考察了輥輪轉(zhuǎn)速、輥輪壓力、崩解劑用量等對溶出度的影響，通過微調(diào)處方改變相關(guān)參數(shù)工藝，來提高溶出度，與原研藥進行曲線對比，達到原研藥的溶出效果。
　　3、ST1213滲

4、透泵控釋片的制備
　　本實驗利用紫外分光度法對ST1213滲透泵片的體外釋放度進行測定。通過制備ST1213固體分散體達到增溶效果，以星點設計-效應面法優(yōu)化包衣液處方。片芯材料選用輔料V、輔料VII作為填充劑。包衣液處方選用輔料VIII，輔料IX、輔料X、丙酮：異丙醇為4:1的溶媒作為包衣材料，以12h累計釋放度為指標，以不同包衣增重，釋藥孔徑大小，輔料IX用量、增塑劑用量四個因素考察對釋放的影響，利用星點設計對ST1213滲透泵