人參總皂苷微孔滲透泵控釋片的藥學(xué)初步研究.pdf

1、本文以中藥人參的有效部位人參總皂苷(gensenosides)為模型藥物，進(jìn)行了滲透泵控釋片劑給藥系統(tǒng)的研究，制備了人參總皂苷滲微孔透泵控釋片劑，目的在于為中藥有效組分的口服滲透泵控釋制劑提供研究模式，促進(jìn)新技術(shù)新工藝在中藥領(lǐng)域中的應(yīng)用，并為人參總皂苷新型給藥系統(tǒng)的老年癡呆疾病治療藥物開發(fā)打下良好的基礎(chǔ)。 本文采用香草醛-冰醋酸-高氯酸比色法作為人參總皂苷提取物和試驗(yàn)制劑中人參總皂苷含量及其體外釋放度的測定方法。對該法進(jìn)行了方法

2、學(xué)考察，人參總皂苷的最大吸收在545nm，輔料在此處無干擾吸收，方法的回收率在95～105％之間，精密度試驗(yàn)的RSD<3％，重現(xiàn)性試驗(yàn)的RSD<3％，表明所用含量測定方法專屬性、重現(xiàn)性及準(zhǔn)確性較好，同時(shí)操作簡便，具有較強(qiáng)的可操作性。 將人參總皂苷提取物與適宜輔料制成素片，以醋酸纖維素(CA)、鄰苯二甲酸二丁酯(DBP)、聚乙二醇400(PEG-400)為包衣材料，丙酮和異丙醇的混合溶液為包衣溶劑，噴霧速度為2ml／min，霧化壓

3、力為0.6kg／cm<'2>，包衣鍋轉(zhuǎn)速為20r／min，包衣溫度為35～40℃，制備了人參總皂苷滲透泵片。采用了相似因子(f<,2>)法對滲透泵片的體外釋藥行為進(jìn)行評(píng)價(jià)。從制劑成型和體外釋放行為的角度，篩選并確定了片心處方，選擇氯化鈉作為處方中的滲透活性物質(zhì)，對其用量進(jìn)行了篩選。對包衣處方中的增塑劑DBP的用量、致孔劑PEG-400的用量及膜的厚度進(jìn)行了考察，確定了DBP的用量。并以釋藥曲線的相關(guān)系數(shù)、前3小時(shí)和前10小時(shí)的累積釋藥率

4、為評(píng)價(jià)指標(biāo)，對致孔劑PEG-400用量及膜的厚度進(jìn)行了正交優(yōu)化考察，結(jié)果表明，致孔劑用量對藥物釋放速率影響程度大于衣膜增重率對藥物釋放速率的影響，并確定了兩者的最佳水平?？疾炝颂幏胶凸に嚨闹噩F(xiàn)性，并對其釋藥曲線進(jìn)行模型擬合，表明重現(xiàn)性良好，釋藥曲線符合零級(jí)釋藥方程。 以釋放度為指標(biāo)，對人參總皂苷滲透泵片體外釋藥的影響因素進(jìn)行了考察，結(jié)果表明溶出方法、轉(zhuǎn)速、釋放介質(zhì)的pH在3.5～7.6范圍內(nèi)，對人參總皂苷滲透泵片體外釋藥行為無顯