鈣拮抗劑

1、（三）鈣通道阻滯劑鈣通道阻滯劑治療變異型心絞痛療效最好?？梢种柒}離子進人細胞內及心肌細胞興奮收縮耦聯(lián)中鈣離子的作用，故抑制心肌收縮，減少心肌氧耗；擴張冠狀動脈，解除冠狀動脈痙攣，改善心內膜下心肌的血供；擴張周圍血管，減輕心臟負荷；還可降低血液粘度，抗血小板聚集，改善心肌微循環(huán)。目前認為二氫吡啶類鈣拮抗劑有反射性興奮交感神經、加快心率等不良反應，故不宜單用于治療不穩(wěn)定性心絞痛。鈣通道阻滯劑可與硝酸酯同服；硝本地平可與β受體阻斷劑同服；維拉

2、帕米和地爾硫卓不宜與β受體阻斷劑合用；停用鈣通道阻滯劑時應逐漸減量，然后停服，以免引起冠脈痙攣。穩(wěn)定型勞累性心絞痛患者其冠脈常有較嚴重狹窄，但導致狹窄的粥樣斑塊相對穩(wěn)定，不易破裂，故其心絞痛發(fā)作與心肌耗氧量增加或冠脈供血減少有關，而與血栓形成或血小板聚集關系不大，故不提倡對穩(wěn)定型心絞痛行抗凝劑治療。穩(wěn)定型勞累性心絞痛可發(fā)展為不穩(wěn)定型心絞痛或急性心肌梗死。也有作者建議對先前有心肌梗死史、冠脈造影異?；蜻\動試驗陽性的慢性穩(wěn)定型勞累性心絞痛患

3、者，宜給予抗血小板治療；一般選用阿司匹林口服。不穩(wěn)定型心絞痛患者應常規(guī)給予抗凝和抗血小板治療。對抗凝和抗血小板治療反應不佳的患者，應及早行冠脈造影，以確定下一步治療方案（介入或搭橋手術）。三、鈣拮抗劑鈣拮抗劑是最常使用的治療心絞痛藥物之一，尤其是治療變異型心絞痛療效最好。但短效二氫吡啶類鈣拮抗劑有增加交感神經興奮性的作用，故單獨用于治療心絞痛有增加病死率的危險。長效二氫吡啶類鈣拮抗劑不增加冠心病患者的病死率，對合并心功能不全冠心病患者的

4、病死率亦無明顯影響。短效二氫吡啶類鈣拮抗劑與β受體阻斷劑合用治療心絞痛，可使冠心病患者的病死率下降。非二氫吡啶類鈣拮抗劑異搏定和硫氮卓酮用于治療心絞痛是比較安全的，但不宜用于心動過緩、傳導阻滯及合并心功能不全的患者。心肌梗死后心絞痛的病人使用異搏定治療，可能對病人不利，而使用硫氮卓酮治療，則可能對病人有好處。目前認為鈣拮抗劑主要的適應證為：1）已使用足量硝酸甘油和β受體阻斷劑的病人，心肌缺血癥狀仍不能控制；（2）不能耐受硝酸酯或β受體阻

5、斷劑的病人；（3）變異型心絞痛病人。硝苯地平(Nifedipine硝苯啶，硝苯吡啶，心痛定，拜新同)【藥理作用】本品屬于鈣離子拮抗劑。硝苯地平具有抑制鈣內流的作用，并阻止鈣離子從細胞內貯存庫釋放。對動脈血管平滑肌有強力松弛作用，降低外周阻力，使血壓下降，對正常血壓患者降壓作用不明顯。降壓時常伴有心率增加，心輸出量增加，血中去甲腎上腺素及腎素活性短時上升。本品一般不引起直立性低血壓，水鈉儲留不明顯。對靜脈作用較弱，對冠狀動脈也有較強的擴張

6、作用。此外，對心臟有較弱的負性肌力作用，使心肌需氧量減少?！九R床應用】適用于防治心絞痛，特別是變異型心絞痛和冠脈痙攣引起的自發(fā)性心絞痛；臨床上用于各種類型高血壓治療，也適用于治療嚴重頑固性高血壓和高血壓危象需迅速降壓者，有腎功能不全或心絞痛的高血壓患者，尤其是低腎素活性及年老患者療效更好；降肺動脈高壓，適于伴左至右分流的先心病肺動脈高壓及原發(fā)性肺動脈高壓；治療雷諾病，有效率可達60%~88%?！居梅ㄅc用量】口服：每次10－20mg，每日

7、3－4次。急用可舌下含服10~20mg。咽部噴霧：每次1.5~2mg，一般每日3~4次。【不良反應】一般較輕，常見有頭痛、頭暈、面部潮紅、惡心、嘔吐，久用可致水鈉高度的選擇性，通過降低外周血管阻力而降低動脈血壓，對冠狀動脈也有擴張作用。對靜脈平滑肌和腎上腺素能血管張力調節(jié)無影響，故一般不引起體位性低血壓。在治療劑量范圍內對心肌收縮力和心臟傳導無直接影響。本品高濃度時兼有抑制鈣調素從而干擾細胞內鈣利用的作用。【臨床應用】臨床宜用于各期高血

8、壓。可單獨使用，也可與其他抗高血壓藥合用，如β受體阻滯劑、利尿劑或血管緊張素轉換酶抑制劑。有心絞痛和充血性心力衰竭的病人也可使用?！居梅ㄅc用量】口服：建議以每次2.5mg，每日1次為開始治療劑量，維持量為每次5~10mg，每日1次。必要時需加用其他降壓藥?！静涣挤磻砍Ｓ昧繒r不良反應較輕，大劑量時可出現(xiàn)頭暈、頭痛、心悸、疲乏、面部潮紅等不良反應。也可發(fā)生齒齦增生或踝關節(jié)腫脹。皮膚反應如皮疹和瘙癢亦有報道?！咀⒁馐马棥?動物研究表明本藥可

9、損傷胚胎，妊娠婦女慎用；2對本品過敏者忌用；3藥片應整片吞服，不能掰、壓或嚼碎服用?！局苿科瑒好科?.5mg5mg。氨氯地平(Amlodipine安樂地平，絡活喜）【藥理作用】本藥作用與非洛地平相似，為選擇性鈣離子拮抗劑。該藥吸收緩慢、作用持久而平穩(wěn)，且在降低血管阻力的同時不伴有反射性心動過速?！九R床應用】臨床宜用于各期高血壓或穩(wěn)定性心絞痛的防治，對老年人及伴有腎功能不良者尤佳，可不必減量。適用于心功能不全合并高血壓或心絞痛而又不宜

10、使用其他藥物或使用其他藥物無效的患者。【用法與用量】口服：建議以每次5mg，每日1次為開始治療劑量，若2周后仍未達到預期療效，可增至每次10mg?！静涣挤磻砍Ｓ昧繒r不良反應較輕，主要不良反應為血管擴張引起水腫與面部潮紅，可出現(xiàn)頭暈、頭痛、心悸、失眠、乏力等。偶見肌肉痙攣和疼痛、鼻衄、眼結膜充血、性功能障礙。肝功能障礙者慎用?！局苿科瑒好科?mg10mg。維拉帕米(Verapamil異搏定，異搏停，戊脈安，【藥理作用】為鈣通道阻滯劑

11、，可抑制細胞膜鈣內流，減慢竇性心率，減慢房室傳導，降低心肌收縮力，擴張冠狀動脈及周圍動脈，但作用較硝苯地平及地爾硫卓弱?！九R床應用】臨床用于房室結及房室折返性心動過速，房速、房撲及房顫時減慢心室率。對分枝型室速，又稱異搏定反應性室速有效?！居梅ㄅc用量】口服，每次40~80mg，l日3~4次，長效緩釋劑，每次240mg，每日1次，每日總量不超過480mg。靜脈給藥以5~10mg加5％~10％葡萄糖液20ml稀釋后緩慢靜脈注射（應有心電監(jiān)護

12、），30min后可重復2.5~5mg，靜滴每小時5~10mg加人5％葡萄糖液中，每日總量50~l00mg。【不良反應】心動過緩，房室傳導阻滯，嚴重時竇性停搏，低血壓，心力衰竭加重等。長期用可致眩暈、惡心、嘔吐、便秘等。【注意事項】禁用于充血性心力衰竭、低血壓及休克、病竇綜合征、高度房室傳導阻滯、預激綜合征并心房纖顫經旁路前傳的患者。對除分枝型室速以外的室速及1歲以內小兒禁用?！局苿科瑒好科?0mg。長效緩釋劑：每片240mg。注射液