蠶沙生物堿類活性成分研究.pdf

1、蠶沙(Faeces如ck)為蠶蛾科家蠶屬昆蟲家蠶Bombyx mori L.幼蟲的干燥糞便，始載于《名醫(yī)別錄》。具有活血止痛、除濕祛風(fēng)及清熱養(yǎng)目效果的功能，主治風(fēng)熱目痛、風(fēng)濕性心臟病、關(guān)節(jié)炎、風(fēng)瘆騷癢、頭痛頭風(fēng)等癥，研宄發(fā)現(xiàn)具有降血壓血脂和抗癌功效。由于蠶的單食性特點(diǎn)和簡單的消化系統(tǒng)，蠶沙主要由粗蛋白和碳水化合物組成，氮雜糖類生物堿是其主要的成分。本研宄在總結(jié)了桑屬植物和蠶沙的化學(xué)成分及藥理活性研宄文獻(xiàn)的基礎(chǔ)上，對(duì)蠶沙的化學(xué)成分進(jìn)行了研

2、宄。
　　由于和糖類的結(jié)構(gòu)類似，氮雜糖類生物堿在某些情況下幾乎可以完全抑制a-葡萄糖苷酶的活性。因此在餐前服用氮雜糖類生物堿可以顯著降低餐后血糖濃度的峰值，從而成為治療糖尿病的替代物。桑屬(Morns、植物是氮雜糖類a-葡萄糖苷酶抑制劑的主要來源，其中含量最多的此類a-葡萄糖苷酶抑制劑為1-脫氧野尻霉素霉素(1-deoxynojirimycin。DNJ)，已經(jīng)被用于治療糖尿病。
　　本文利用SephadexLH-20柱色譜、

3、離子交換樹脂色譜等分離純化手段，對(duì)蠶沙水提取物進(jìn)行了深入分離，用波譜學(xué)手段（ESI-MS、4、13C和2D-NMR)鑒定確定了13個(gè)化合物，分別為：（2R,3 R，4R)-2-hydroxymethyl-3，4-dihydroxypyrrolidine-N-glyoxylamide(1)，(2R,3R，4R)-[(S)-1，2-Dihydroxyethyl] piperidine-3,4-diol(2)，1-Deoxynojirimyc

4、in(3)，1，5-Dideoxy-1,5-imino-D-
　　glucitolhydro chloride(4)，2-O-a-D-Galactopyranosyl-1-deoxynojirimycin(5)。Fagomine(6)，Trigonelline(7)，4-carboxy-N，N。N-trimethyl-Benzenemethanaminium chloride(8)，Betaine(9)，N。N-dimethyl-

5、ethanaminium chloride(10)。N，N-B-Bis(2-chloroethy1)ethylenedia(11)，meso-Erythritol(12)，Urea(13)。其中化合物1-6為多羥基類生物堿?；衔?為新化合物，化合物2為新天然產(chǎn)物，化合物9-13是首次從蠶沙中分離得到。
　　對(duì)分離得到的化合物進(jìn)行了 a-葡萄糖苷酶抑制活性篩選，結(jié)果顯示，13個(gè)化合物對(duì)a-葡萄糖苷酶具有不同程度的抑制作用，化合物1