兩種海綿溴代生物堿成分及其生物活性研究.pdf

1、溴代生物堿廣泛存在于海洋生物次級代謝產(chǎn)物中，化學結構新穎，生物活性多樣。本文對穢色海綿科海綿Aplysina aerophoba和小軸海綿科海綿Axinellaverrucosa中的溴代生物堿進行研究。采用HPLC-MS法分析海綿粗提物，根據(jù)含鹵素化合物的質(zhì)譜特征，確定目標色譜峰（含溴化合物）。運用正反相減壓柱色譜、Sephdex LH-20凝膠柱色譜、ODS中低壓柱色譜、半制備HPLC等多種現(xiàn)代色譜分離技術，對目標色譜峰進行進行分離純

2、化，獲得單體。利用NMR、MS等波譜方法并結合文獻對照，鑒定溴代生物堿的化學結構。
　　從海綿Aplysina aerophoba中分離并鑒定5個溴代酪氨酸生物堿，分別為:benzeneethanaminium(1)、(E)-1-acetamide-3,5-dibromo-4-ethoxy-4-methoxy-1-hydr-oxy-2,5-cyclohexaddienone(2)、(Z)-1-acetamide-3,5-dibro

3、mo-4-ethoxy-4-methoxy-1-hydroxy-2,5-cyclohexaddienone(3)、benzeneacetamide(4)、(R*,S*)[3,5-dibromo-4-[(2-oxo-5-oxazolidinyl)] methoxyphenyl]-2-oxazolidinone(5)?；衔?、3和4為首次從該種海綿分離得到，化合物1和5從該屬海綿中首次分離得到。
　　從海綿Axinella verr

4、ucosa中分離并鑒定5個溴吡咯生物堿，分別為:hymenidin(6)、 stevensine(7)、4-bromopyrrole-2-carboxylic acid(8)、4,5-dibromo-pyrrole-2-carboxylic acid(9)、3，5-dibromo-2-pyrrolecarboxylic acid(10)。其中化合物9為首次從該種中分到，10為首次從該屬中鑒定。
　　采用脾淋巴細胞增殖實驗，對化合物

5、的體外免疫活性進行評價，發(fā)現(xiàn)有的溴代生物堿顯示免疫增強活性，有的顯示免疫抑制作用。
　　其中，來自Aplysina aerophoba中的溴代酪氨酸生物堿benzeneacetamide(4)極其顯著抑制LPS誘導的B淋巴細胞增殖(p＜0.01)，(R*,S*）[3，5-dibromo-4-[(2-oxo-5-oxazolidinyl)] methoxyphenyl]-2-oxazolidinone(5)顯著抑制ConA誘導的T淋