葡萄多酚泡騰顆粒劑的研制及質(zhì)量標(biāo)準(zhǔn)的研究.pdf

1、目的：（1）優(yōu)選葡萄多酚泡騰顆粒的制備工藝。（2）優(yōu)化葡萄多酚泡騰顆粒成型工藝。（3）建立葡萄多酚泡騰顆粒有效成分含量測定方法，制定其質(zhì)量控制標(biāo)準(zhǔn)。(4)葡萄多酚泡騰顆粒穩(wěn)定性的初步研究。
　　方法：(1)以影響葡萄多酚泡騰顆粒質(zhì)量的口感、泡騰時間、粒度和PH值為考察指標(biāo)，對影響制備工藝的各因素進(jìn)行預(yù)實驗，再通過單因素試驗對因素進(jìn)行具體分析，找出影響因素的取值范圍，確定最佳輔料種類及組成比例。(2)采用星點(diǎn)設(shè)計-效應(yīng)面法以PEG的

2、用量％（X1）、不同濃度PVP-K30乙醇溶液%（X2）及檸檬酸與碳酸氫鈉的配比（X3）為考察因素，以葡萄多酚泡騰顆粒的粒度（Y1）、溶化時間（Y2）為考察指標(biāo)，利用響應(yīng)曲面法(RSM)分析自變量對因變量的影響，確定了較優(yōu)條件并進(jìn)行了驗證試驗。（3）按照《中國藥典》2010版中顆粒劑的要求，對葡萄多酚泡騰顆粒進(jìn)行了粒度、水分、裝量、溶化性、微生物限度的質(zhì)量檢查，建立了葡萄籽多酚泡騰顆粒有效成分原花青素的UV測定方法，并對其精密性、穩(wěn)定性

3、、重復(fù)性進(jìn)行了考察試驗。(4)參照藥物穩(wěn)定性試驗指導(dǎo)原則（2010年）中穩(wěn)定性項要求對葡萄多酚泡騰顆粒進(jìn)行影響因素試驗、加速試驗和長期試驗考察。
　　結(jié)果：(1)葡萄多酚泡騰顆粒的各輔料種類及組成比例：稀釋劑為乳糖和糊精（比例為1.5：1）；粘合劑為6%PVP乙醇溶液，泡騰劑為檸檬酸和已包合的碳酸氫鈉（比例為1.0:1）；矯味劑為安賽蜜（用量為0.5%）。葡萄多酚泡騰顆粒的制備工藝：葡萄多酚原料與稀釋劑、矯味劑混合均勻分成二等份，

4、一份加入檸檬酸，另一份加入碳酸氫鈉，用適量的黏合劑噴灑制成軟材，過20目篩制粒，置60℃烘箱內(nèi)烘干24h后，混勻，整粒，每袋裝5g。對所制泡騰顆粒進(jìn)行質(zhì)量判斷，各項質(zhì)量指標(biāo)均符合規(guī)定，質(zhì)量較好。(2)采用星點(diǎn)設(shè)計-響應(yīng)面優(yōu)化法對葡萄多酚泡騰顆粒制備工藝優(yōu)化，葡萄多酚泡騰顆粒最佳制備工藝條件為：PEG的用量為4.6%，PVP-K30乙醇溶液的濃度為7%，檸檬酸與碳酸氫鈉的配比為1.1：1。(3)葡萄泡騰顆粒的質(zhì)量檢查的各項指標(biāo)均符合《中國