鹽酸哌甲酯經(jīng)皮滲透特性及其透皮給藥系統(tǒng)的研究.pdf

1、針對(duì)哌甲酯的作用特點(diǎn)和應(yīng)用于兒童這個(gè)特殊群體的需要,我們認(rèn)為透皮貼劑可作為其比較理想的給藥劑型.在維持有效治療作用,避免首過效應(yīng),減少給藥次數(shù),方便給藥加強(qiáng)患者用藥順應(yīng)性等方面起到積極的作用.該文對(duì)哌甲酯的經(jīng)皮滲透貼劑進(jìn)行了研究.該文建立了哌甲酯的高效液相檢測(cè)方法,哌甲酯濃度在0.5-800μ g·ml<'-1>范圍內(nèi)線性關(guān)系良好(r=0.9999).該文的透皮實(shí)驗(yàn)采用Franz擴(kuò)散池,以裸鼠離體皮膚作為透皮模型.我們對(duì)藥物分劑量進(jìn)行了

2、透皮實(shí)驗(yàn)研究,結(jié)果表明藥物的濃度與經(jīng)皮滲透系數(shù)無顯著的量效關(guān)系(P>0.05).我們對(duì)不同濃度的幾種類型促透劑:月桂氮卓酮(Azone)、N-甲基-2-吡咯烷酮(NMP)、丙二醇(PG)、油酸(OA)進(jìn)行篩選.結(jié)果表明:8﹪月桂氮卓酮、5﹪丙二醇對(duì)藥物有明顯促透作用(P<0.01),其增滲比(ER)值分別4.20和6.17.該文首次研究了哌甲酯的油包水微乳透皮給藥系統(tǒng),以十四酸異丙酯/水/卵磷脂/乙醇作為微乳的組成部分,對(duì)微乳偽三元相圖

3、進(jìn)行了研究,在此基礎(chǔ)上正交設(shè)計(jì)處方,以藥物微乳的透皮穩(wěn)態(tài)流量和微乳粒徑為指標(biāo)進(jìn)行考察,得到最佳的微乳處方,其透皮穩(wěn)態(tài)流量為43.43μ g·cm<'-2>·h<'-1>,電導(dǎo)率為0.68·10<'2>μ s·cm<'-1>,折光率為1.4170,平均粒徑14.28nm.穩(wěn)態(tài)流量高于哌甲酯溶液17.49μ g·cm<'-2>·h<'-1>(P<0.01),說明哌甲酯微乳對(duì)藥物有顯著促透作用,動(dòng)態(tài)光散射法測(cè)定微乳粒徑分布范圍為5-100nm