E-S雙層片的處方工藝研究.pdf

1、本文對E-S雙層片進行處方工藝研究，并進行了相關工藝驗證。
　　在處方前研究中，首先考察了E片與S片的理化性質(zhì)，然后根據(jù)E與S有關物質(zhì)的檢測方法，對E的原輔料相容性以及S的原輔料相容性進行了研究。
　　根據(jù)資料數(shù)據(jù)顯示，臨床推薦E的劑量為10 mg，S的通常治療劑量為20 mg。因此，本研究中制備的E-S雙層片規(guī)格為10 mg/20 mg（E/ S）。設計片重為200 mg，E層與S層各100 mg。
　　在處方前研究

2、的基礎上，分別進行E與S層處方的篩選和優(yōu)化。E和S均屬于生物藥劑學分類Ⅱ類藥物，為低溶高滲藥物。選擇的輔料應滿足藥用標準，并且與活性成分有良好的相容性。E和S水溶性較差，其吸收速率主要取決于溶出速度。在E層輔料的選擇方面，特別加入增溶劑，以提高其溶出速度。E水溶性極差，在水中的溶解度約0.01 mg/mL，對其進行微粉化操作，以提高其溶出度。選擇相關輔料，以溶出度為評價指標，進行單因素考察。E層的處方篩選中，對崩解劑、增溶劑、粘合劑的用

3、量進行了優(yōu)化，最終確定了E層的處方及制備工藝。S幾乎不溶于水，并且存在化學穩(wěn)定性差的問題，因此，輔料的選擇對S的溶出速度和有關物質(zhì)影響較大，需要考慮的因素相對較多。加之S易發(fā)生氧化反應，因而需要加入的輔料還應當包括抗氧劑，以確保其在工藝制備過程中和儲存期間的穩(wěn)定性。經(jīng)過對S粒徑的考察，選擇相關輔料，對涉及的輔料進行單因素考察。進而對輔料的用量進行優(yōu)化，最終確定了S層的處方及制備工藝。
　　在制備工藝的研究中，按照最優(yōu)處方，將兩主藥