簡介：第一章，小分子化合物庫的設計與構建。詳細介紹了小分子化合物實體庫和相應信息庫的設計與構建。目前，樣品庫中已儲存收錄近5000個化合物，該數(shù)量還在穩(wěn)步增加，預計2011年，化合物庫中化合物數(shù)量將達到1萬個。第二章，人工栽培云南紅豆杉的化學成分研究。詳細報道了對人工栽培的云南紅豆杉化學成分的研究，從中共分離鑒定了26個化合物，發(fā)現(xiàn)由該植物中分離得到金松雙黃酮具有顯著的抗老年癡呆活性。第三章，荔枝果肉功能性成分的研究。對荔枝的營養(yǎng)成分進行分析，然后采用活性追蹤的方法，研究荔枝果肉的抗糖尿病以及老年癡呆活性。發(fā)現(xiàn)荔枝果肉的醇溶部分具潛在的抗PTP1B和AΒ的活性，進一步的研究還在進行中。第一章小分子化合物庫的設計與構建天然產(chǎn)物，包括中藥來源的有效單體是新藥研究的重要資源。天然產(chǎn)物具有結構類型多樣的特性，但是到目前為止，只有一小部分的化合物的藥理活性得到研究。與其他藥物研究領域相比，天然產(chǎn)物的活性篩選，由于缺少相應的實體樣品，以及相關的數(shù)據(jù)信息，藥理活性，特別是與某些特定藥靶之間的關系等，從天然產(chǎn)物中進行系統(tǒng)的篩選研究受到很大的限制。為了充分利用天然產(chǎn)物資源，并為藥物篩選提供基礎，我們設計構建了天然產(chǎn)物及結構修飾的有效單體化合物庫?；衔飵煊蓪嶓w庫和信息庫2部分構成。利用ISISBASE數(shù)據(jù)庫管理系統(tǒng)，設計構建了化合物庫信息庫，并利用該信息庫對實體庫的樣品進行管理。目前，已經(jīng)收集整理近5000個化合物單體，且收集數(shù)量仍在穩(wěn)步增加，預計到2011年，化合物庫化合物數(shù)量可達到1萬個。第二章人工栽培云南紅豆杉的化學成分研究云南紅豆杉植物為紅豆杉科紅豆杉屬植物，是我國特有植物。紅豆杉屬植物的葉、莖干、樹皮以及根部都含有較為豐富的紫杉醇及其類似物。我們對人工栽培云南紅豆杉枝葉的化學成分進行了研究，利用各種技術和分離手段，共分離鑒定了26個化合物。其中21個為紫杉醇二萜類化合物，3個黃酮，1個木質素和1個甾體類化合物。我們對部分化合物進行了抗AΒ活性的研究，結果表明金松雙黃酮具有較好的AΒ抑制活性，并且沒有細胞毒性，可以促進細胞增長。第三章荔枝功能性成分研究荔枝LITCHICHINENSISSONN是無患子科SAPINDACEAE荔枝屬植物，原產(chǎn)于中國。近年來，荔枝中的一些活性物質引起人們的關注。研究發(fā)現(xiàn)荔枝核和皮中含有大量功能性成分，如花色苷、酚酸、多糖、原花色素等它活性成分，但目前對荔枝果肉中的活性物質的研究少見報道。我們對荔枝果肉的成分進行研究，發(fā)現(xiàn)不同品種的荔枝含有的蛋白質，糖及有機酸的含量不同。并對荔枝果肉的抗糖尿病以及老年癡呆活性進行初步篩選，活性結果顯示，荔枝果肉對PTP1B和AΒ均有一定的抑制活性。我們采用活性追蹤的方法對荔枝果肉的活性成分進行研究，發(fā)現(xiàn)醇溶部分具有較好的PTP1B和AΒ抑制活性，目前，該部分工作還在繼續(xù)進行中。

簡介：中國科學技術大學碩士學位論文結核分枝桿菌CDIGMP代謝相關蛋白的生物化學研究姓名王琳申請學位級別碩士專業(yè)生物化學與分子生物學指導教師孫寶林20100601ABSTRACTCOUNTLESSMILLIONSOFPEOPLEINTHEWORLDHAVEDIEDFROMTUBERCULOSIS，ACHRONICINFECTIOUSDISEASECAUSEDBYTHETUBERCLEBACILLUS．THECOMPLETEGENOMESEQUENCEOFTHEBESTCHARACTERIZEDMYCOBACTERIUMTUBERCULOSISSTRAIN，H37RV,HASBEENDETERMINEDANDANALYSEDINORDERTOIMPROVETHEUNDERSTANDINGOFTHEBIOLOGYOFTHISSLOWGROWINGPATHOGENANDTOHELPFINDINGNEWPROPHYLACTICANDTHERAPEUTICINTERVENTIONS．BIS一3’一5’CYCLICDIMERICGUANOSINEMONOPHOSPHATECDIGMPHASCOMETOTHELIMELIGHTASONEOFTHERESULTOFTHERECENTADVANCESINMICROBIALGENOMICS．C．DI．GMPISKNOWN嬲ANOVELGLOBALSECONDMESSENGERINBACTERIA．THEGGDEFANDEALDOMAINPROTEINS，WHICHAREINVOLVEDINCDIGMPSYNTHESISANDDEGRADATION,RESPECTIVELY,AREUBIQUITOUSINBACTERIALGENOMES．THESEPROTEINSAFFECTCELLDIFFERENTIATIONANDMULTICEUULARBEHAVIOURASWELLASTHEINTERACTIONSBETWEENTHEMICROORGANISMSANDTHEIREUKARYOTICHOSTS．INTHISSTUDY,WECLONEDANDPURIFIEDTHEMYCOBACTERIUMTUBERCULOSISPROTEINRV1354C，WHICHCONTAINSBOTHGGDEFDOMAINANDEALDOMAIN．INTHERDAREXPERIMENTANDENZYMATICASSAY,WECONFIRMEDITCOULDSYNTHESIZECDIGMPFROMGTPANDDEGRADEGTPT0GDP．BYTHEENZYMATICASSAYOFTHEDIFFERENTDOMAINSOFRVL354C，WEFOUNDTHEGA瑩DOMAINISREQUIEDFORTHEACTIVITYOFGGDEFDOMAINANDTHEEALDOMAINCALLDEGRADEGTPTOGDPBYITSELF．THEBINDINGASSSYCONFIRMEDTHEGAFDOMAINCALLBINDHEMACHROMEBUTNOTCAM限KEYWORDSTUBERCULOSIS，MYCOBACTERIUMGUANOSINEMONOPHOSPHATE，HEMACHROMEIVTUBERCULOSIS，BIS3’5’一CYCLICDIMERICGGDEF,EAL，RVL354C，GAF,

簡介：胰高血糖素GLUCAGON，GC是人體內(nèi)調(diào)節(jié)血糖濃度的重要肽類激素之一，其主要生理作用是通過調(diào)節(jié)糖異生和糖原分解來升高血糖。胰高血糖素的受體GLUCAGONRECEPT，GCGR在人體各種組織器官中廣泛分布，但主要位于肝細胞膜表面，是G蛋白偶聯(lián)受體GPROTEINCOUPLEDRECEPT，GPCR超家族中家族B的典型代表，屬于七次跨膜蛋白，其胞外區(qū)EXTRACELLUARDOMAIN，ECD是與胰高血糖素結合的主要結構域。現(xiàn)在有很多研究認為人體內(nèi)胰高血糖素濃度過高是促使糖尿病發(fā)生發(fā)展的重要因素，甚至被認為是2型糖尿病病理生理過程中的中心環(huán)節(jié)。已經(jīng)在糖尿病動物模型中證實胰高血糖素受體的拮抗性抗體或小分子可以明顯降低血糖濃度，因此拮抗胰高血糖素的作用可能成為治療2型糖尿病的新領域。獲得胰高血糖素受體與其配體結合的結構信息，不僅可以揭示這類重要受體發(fā)揮功能的分子機制，更加有助于我們更好地設計出合理的藥物，應用于糖尿病及其他代謝病的治療。因此，我們期望可以解析胰高血糖素受體胞外區(qū)GCGRECD及其與胰高血糖素結合的結構，并應用于生物醫(yī)藥領域。在本論文中，作者綜合運用了各種表達及純化手段，嘗試了大腸桿菌表達系統(tǒng)和昆蟲細胞表達系統(tǒng)。最終在大腸桿菌IGAMIB宿主菌中純化出MBP麥芽糖結合蛋白，MALTOSEBINDINGPROTEIN融合的GCGRECD重組蛋白，并且創(chuàng)新性的將胰高血糖素小肽融合在此蛋白的羧基末端命名為GCGRECDGC，使GLUCAGON可在分子內(nèi)部與GCGRECD結合。另一方面，作者在昆蟲表達系統(tǒng)中分泌性表達了GCGRECD，并篩選出了一種可以大大提高蛋白表達量的信號肽。作者第一次在體外應用等溫量熱滴定法（ISOTHERMALTITRATIONCALIMETRY，ITC）檢測了重組GCGRECD蛋白與胰高血糖素的結合力，原核表達蛋白的平衡解離常數(shù)值KD為76ΜM，真核蛋白則為66ΜM，并用ITC證明了MBP融合的GCGRECDGC蛋白可以在分子內(nèi)部形成受體配體的結合，是進行下一步X射線晶體學研究的良好對象。作者通過各種生物物理方法檢測了各類重組蛋白質的二級結構特點及穩(wěn)定性，并大量嘗試了結晶篩選。雖然結晶實驗沒有成功，但作者發(fā)現(xiàn)這類重組蛋白結晶困難的主要因素。最后，作者提出了可能的改進方法以及手段，可供后續(xù)研究參考。本論文在闡述GCGRECD的研究之后總結了目前GPCR研究領域的進展，包括GPCR的最新研究方法，以及各類GPCR的結構生物學研究概況。

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簡介：暗花金挖耳CARPESIUMTRISTEMAXIM是菊科COMPOSITAE天名精屬CARPESIUML植物，主要分布于黑龍江、吉林、遼寧、四川、云南省及西藏自治區(qū)等地。其全草入藥，用于治療瘡癤腫毒、乳腺炎等熱毒癥，咽喉腫痛、牙痛等腫痛，熱淋，尿路感染，腹瀉痢疾。韓國學者對暗花金挖耳的變種CTRISTEVARMANSHURIEUM進行了化學成分研究，并且從中分離到了兩個新的吉馬烷型倍半萜。天山橐吾LIGULARIANARYNENSIS和太白山橐吾LIGULARIADOLICHOBOTRYSDIELS是菊科COMPOSITAE橐吾屬LIGULARIACASS植物。天山橐吾主要分布在新疆維吾爾自治區(qū)天山和前蘇聯(lián)等地區(qū)。近來中國學者對天山橐吾進行了化學成分研究，并且從中分離到了兩個肽類物質。太白山橐吾主要分布于秦嶺南北坡。我們小組曾對太白山橐吾進行了化學成分研究，并且從中分離到了一個艾里莫芬型倍半萜和一個甾體。異葉青蘭DRACOCEPHALUMHETEROPHYLLUMBENTH是唇形科LABIATAE青蘭屬DRACOCEPHALUML植物，產(chǎn)于山西，內(nèi)蒙古，寧夏，甘肅，四川，青海省，西藏自治區(qū)及新疆維吾爾自治區(qū)等地。其地上部分有平肝、清熱作用，治高血壓、淋巴結炎、肺熱咳嗽作用。本文系統(tǒng)地研究了暗花金挖耳CARPESIUMTRISTEMAXIM、天山橐吾LIGULARIANARYNENSIS、太白山橐吾LIGULARIADOLICHOBOTRYSDIELS和異葉青蘭DRACOCEPHALUMHETEROPHYLLUMBENTH4種植物，采用常規(guī)柱層析CC、制備薄層層析PTLC和重結晶等實驗手段對其中的化學成分進行了分離，利用各種現(xiàn)代波譜技術IR、UV、EIMS、FABMS、HRESIMS、HNMR、NOEDS、CNMR、DEPT、HHCOSY、HHNOESY、HSQC、HMBC、CD等，結合適當?shù)幕瘜W轉化方法確定了其中大部分化合物的結構。它們分別屬于單萜、倍半萜、二萜、三萜、香豆素、甾體、黃酮、木脂素及其苷、苯的衍生物、長鏈酸、甘油酯等化合物。其中倍半萜類和香葉基香葉醇類二萜占絕大多數(shù)。自CARPESIUMTRISTEMAXIM中我們得到了27個化合物，其中14個為新化合物；LIGULARIANARYNENSIS中得到了27個化合物，其中9個為新化合物；LIGULARIADOLICHOBOTRYSDIELS中得到了15個化合物；DRACOCEPHALUMHETEROPHYLLUMBENTH中得到了23個化合物。另外，我們對其中部分化合物進行了體外抗癌活性測試。采用磺酸羅丹明BSRB法測試化合物對人工培養(yǎng)的人肝癌細胞SMMC7721，人急性早幼粒細胞HL60和正常人肝細胞L02的抑制活性。實驗結果表明化合物1117對HL60細胞有顯著的抑制作用，化合物112對SMMC7721和HL60細胞均有較顯著的抑制作用，而化合物22和24對HL60細胞有抑制作用。本論文可望為中草藥中活性成分、及其構效關系的研究，藥理學、植物化學分類學、和新藥篩選提供相關的科學依據(jù)，為我國天然資源的利用與開發(fā)提供幫助。論文最后對OPLOPANE型倍半萜40年間的研究概況進行了綜述。

簡介：本論文由兩部分組成。內(nèi)容包括三種姜科姜花屬植物滇姜花、圓瓣姜花和毛姜花的化學成分研究，二萜成分的結構修飾或改造。以梔子苷為原料，制備了一系列的擬單萜生物堿。對部分姜花屬植物化學成分與擬單萜生物堿進行了一系列的生物活性篩選。對姜花屬植物化學成分研究進行了綜述；對三種環(huán)烯醚萜苷類成分的含氮衍生物的制備進行了綜述。第一部分三種姜花屬植物化學成分與活性研究為了尋找姜花屬中具有抗腫瘤活性或抗炎活性的二萜成分，我們對三種姜科姜花屬植物滇姜花、毛姜花和圓瓣姜花化學成分進行了研究。利用植物化學成分研究中的多種提取分離方法和材料，包括硅膠柱層析（LC）、硅膠AGNO3柱層析、氧化鋁柱層析、SEPHADEXLH20凝膠柱層析、ODS反相柱層析、溶劑萃取分段及重結晶等手段，以及化學結構的波譜解析技術（UV、IR、MS、一維和二維NMR），輔以結構轉換、薄層層析（TLC）對照，從上述三種植物中共分離鑒定了50個化合物。其中，從滇姜花根莖中分離得到23個化合物，從圓瓣姜花根莖中分離得到13個化合物，從毛姜花根莖中分離得到16個化合物，包括了二萜、倍半萜、單萜、三萜、甾體、糖及苷類成分，其中包括20個新化合物。采用了光敏氧化、DIELSALDER反應、還原反應，對部分二萜成分進行結構修飾及轉化，制備了18個二萜衍生物。對其中10個二萜成分進行了初步的抗腫瘤活性研究。7HYDROXYHEDYCHENONE、滇姜花素A、滇姜花素B對人白血病細胞株K562具較為明顯的細胞毒活性，滇姜花素A、滇姜花素B和圓瓣姜花素B對人肺腺癌細胞株A549具有較為明顯的細胞毒活性，所有被測試的成分對人胃腺癌細胞株BGC823無活性或者具有很弱的細胞毒活性。此外，化合物16HYDROXYLABDA8171113–TRIEN1516OLIDE與15HYDROXY1115EPOXYLABDA81712DIEN16AL對11細胞、IMWT細胞、IMBB細胞均顯示了顯著的細胞毒活性。最后，我們對姜花屬植物化學成分研究進行了綜述。第二部分擬單萜生物堿的合成與活性研究環(huán)烯醚萜苷類成分是一類重要的天然產(chǎn)物，其中的SECOLOGANIN又是單萜吲哚生物堿的重要中間體。借鑒了SECOLOGANIN與色胺反應、從而在單萜分子中引入氮原子的仿生合成途徑，我們以不含氮的前體梔子苷為原料，與胺類等成分進行了合成，得到了擬單萜生物堿。首先，我們從藥用植物梔子中分離得到梔子苷，并經(jīng)酶水解得到梔子苷元。然后以梔子苷元為原料，與胺類等成分在不同的條件下進行胺化或還原胺化反應。其中主要包括了如下手段梔子苷元與胺類或醇胺類等直接進行胺化反應；梔子苷元與胺類在NABH4作為還原劑時的還原胺化反應，梔子苷元與胺類或氨基酸甲酯鹽酸鹽在NABH3CN作為還原劑時的還原胺化反應，氫化梔子苷元與胺類進行反應。共計合成了92個擬單萜生物堿；此外還分離或制備了32個中間體。對部分擬單萜生物堿進行了生物活性篩選，其中包括抗血小板凝集活性篩選（包括樣品對AA、PAF和ADP三種誘導劑引起兔血小板聚集的影響）；抑菌或抗真菌活性篩選（包括金黃色葡萄球菌、結核分枝桿菌和橙色青霉菌）；抗乙酰膽堿酯酶活性篩選；對糖尿病藥物靶標PTP1B酶的抑制活性篩選。最后，對三種環(huán)烯醚萜苷類成分的含氮衍生物的制備進行了綜述。

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簡介：我國有豐富的植物資源植物種類位居世界第二。對中國傳統(tǒng)藥用植物和一些民間藥用植物的化學成分進行系統(tǒng)的研究不僅可作為創(chuàng)新藥物發(fā)現(xiàn)的途徑之一發(fā)現(xiàn)具有重要活性的先導化合物還可以為中藥的進一步開發(fā)和利用提供科學依據(jù)具有重要意義。蕘花屬WIKSTROEMIA植物屬于瑞香科THYMELAEACEAE全世界約70種分布于亞洲東南部、大洋洲和太平洋島嶼我國有40種產(chǎn)自華南、西南至河北尤以長江流域以南各省區(qū)較多多為灌木或者小喬木。該屬中多種植物韌皮纖維發(fā)達可供制造高級紙張及作為人造棉的原料有些種類經(jīng)引種庭園栽培是較好的觀賞植物。蕘花屬多種植物有較顯著的生理活性同時多有一定毒性所以一直為各國藥學及化學工作者重視。黃芫花為瑞香科蕘花屬植物河蒴蕘花WIKSTROEMIACHAMAEDAPHNEMEISSN的花蕾又名北芫花用于水腫脹滿胸腹積水痰飲積聚咳逆喘滿二便不利外治疥癬禿瘡癰腫凍瘡瀉下逐水通便。在我國對黃芫花的現(xiàn)代科學研究多著眼于其抗生育的傳統(tǒng)療效對其化學成分的研究較少主要化學成分二萜、黃酮、酚酸類、苷類等但迄今尚未見其抗癌活性成分的研究報道。小黃構為瑞香科蕘花屬植物小黃構WIKSTROEMIAMICRANTHAHEMSL的干燥全草又名小黃鉤。陜甘鄂西北等地民間以莖皮及根藥用有止咳化痰功效主治風火牙痛、百日咳、哮喘等癥。其藥理作用及化學成分研究均未見報道。實驗采用CG161M、硅膠柱色譜、ODS柱層析、凝膠SEPHADEX柱層析及HPLC制備液相等分離方法從黃芫花的丙酮提取物中分離得到了37個化合物從小黃構丙酮提取物中分離得到了9個化合物。通過紅外、紫外、質譜、核磁共振以及和標準品對比的方法確定了它們的化學結構。從黃芫花中分離得到的化合物分別為7R7′R7′′R8S8′S8′′S4′4′DIHYDROXY33′3′′5TETRAMETHOXY79′7′9DIEPOXY48′OXY88SESQUINEOLIGNAN7′′9′DIOL17R7′R7′′S8S8′S8′′S4′4′DIHYDROXY33′3′′5TETRAMETHOXY79′7′9DIEPOXY48′OXY88SESQUINEOLIGNAN7′′9′DIOL2TSANGANEL3EPISESAMINONE4CHAMGNOLONEA5PRESTEGANEB6METHYLARCTIGENIN7ISOLARICIRESINOL8ISOLARICIRESINOL91H3HFURO34CFURAN1OLTETRAHYDRO44HYDROXY3METHOXYPHENYL1R3AS4R6ASREL10EPIPIESINOL11LARICIRESINOL12LARICIRESINOL13DEHYDRODICONIFERYLALCOHOL14PINESINOL154HYDROXYKOBUSIN16HPROSTRATIN17PROSTRATINQ18WIKSTROTOXIND19PIMELOTIDESA20C21PIMELEAFACTSS722S623P224和P325WIKSTROELIDESR26S27T28U29和Q301PROPANONE3HYDROXY14HYDROXY3METHOXYPHENYL31PHEHYLALCOHOL32TRANSPHYDROXYCINNAMICACID33MATAIRESINOL4OGLUCOSIDE34PINESINOLΒDGLUCOSIDE35CCHOIONOSIDEC362CYCLOHEXEN1ONE43S3ΒDGLUCOPYRANOSYLOXYBUTYL4HYDROXY355TRIMETHYL4S37其中化合物5182627282930是新化合物化合物10是新天然產(chǎn)物。除化合物19其余36個化合物均為首次從該植物中分離得到。從小黃構中分離得到的化合物分別為ΒSITOSTEROL38URSOLICACID39OLEANOLICACID40GENKWANIN41SALIPURPOL42SIKOKIANINA43SIKOKIANINB44WIKSTROLB45WIKSTROLA46這些化合物均為首次從該植物中分離得到。此外本文選取人白血病HL60、肺癌A549、肝癌SMMC7721、乳腺癌MCF7和腸癌SW480五種腫瘤細胞和正常肺上皮細胞BEAS2B分別對化合物1830進行了體外細胞毒活性測試。結果顯示化合物2630僅對HL60有一定的細胞毒性對其他四種癌細胞則無細胞毒性化合物1825以及2729對所選的5種人腫瘤細胞株均表現(xiàn)出一定的細胞毒性。對蕘花屬兩種藥用植物黃芫花和小黃構化學成分和生物活性的研究有望為我國天然藥物資源的利用與開發(fā)提供科學依據(jù)。

簡介：萬壽竹屬DISPUMSALISB和鹿藥屬SMILACINADESF同屬百合科且互為近緣屬山竹花DISPUMCANTONIENSELOURMERR和鄂西鹿藥SMILACINAHENRYIBAKERWANGETTANG是分屬于這兩個屬的植物。山竹花別名萬壽竹、豪豬七、白毛七、竹葉參等我國大部分地區(qū)均有分布生長于海拔700米至3000米的地區(qū)多生長于灌叢中和林下。其性濕、味甘具清熱解毒舒筋活血之功效。陜西民間將其用于治療痛經(jīng)跌打損傷風濕關節(jié)疼痛等癥。鄂西鹿藥在我國西北部的陜西省有分布是當?shù)貍鹘y(tǒng)民間用草藥其根莖被稱為“冰盤七”可用于治療風濕痛、跌打損傷及陽痿。有關這兩種植物的化學成分及生物活性報道較少本文將對其進行較為全面和系統(tǒng)的研究。從山竹花和鄂西鹿藥的95％和60％乙醇提取物中分離得到33個單體化合物運用現(xiàn)代波譜技術結合化學方法鑒定了其中27個化合物的化學結構其中6個為新化合物。它們是木犀草素4OΒD4OΒD葡萄吡喃糖基葡萄吡喃糖苷DCB503為新的黃酮苷類化合物25S17Α羥基5Α螺甾烷9烯3ΒOΒD葡萄吡喃糖基1→2ΒD木吡喃糖基1→3ΒD葡萄吡喃糖基1→4ΒD半乳吡喃糖苷SHB501A25S5Α螺甾烷9烯3ΒOΒD葡萄吡喃糖基1→2ΒD木吡喃糖基1→3ΒD葡萄吡喃糖基1→4ΒD半乳吡喃糖苷SHB70225S5Α螺甾烷7烯3ΒOΒD葡萄吡喃糖基1→2ΒD木吡喃糖基1→3ΒD葡萄吡喃糖基1→4ΒD半乳吡喃糖苷SHB70325R5Α螺甾烷7烯3ΒOΒD葡萄吡喃糖基1→2ΒD木吡喃糖基1→3ΒD葡萄吡喃糖基1→4ΒD半乳吡喃糖苷SHB70425R5Α螺甾烷9烯3ΒOΒD葡萄吡喃糖基1→2ΒD木吡喃糖基1→3ΒD葡萄吡喃糖基1→4ΒD半乳吡喃糖苷SHB705這5個化合物均為新的甾體皂苷類化合物其母核均屬于螺旋甾烷型均于C3位與ΒD葡萄吡喃糖基1→2ΒD木吡喃糖基1→3ΒD葡萄吡喃糖基1→4ΒD半乳吡喃糖基成苷。SHB501ASHB702SHB705雙鍵出現(xiàn)在C9和C11位SHB703和SHB704雙鍵出現(xiàn)在C7和C8位甾體皂苷類成分中均比較罕見。此外SHB702和SHB705SHB703和SHB704是兩對異構體區(qū)別在于C25位的立體構象這在波譜數(shù)據(jù)中均有所體現(xiàn)。從山竹花乙醇提取物中得到的另外20個為已知化合物它們是蒲公英賽醇DCP1木犀草素DCP2谷甾醇DCP4胡蘿卜苷DCP5蔗糖DCC42甲基琥珀酸DCE1水楊醇DCE2水楊酸DCE3苜宿素DCE4芹菜素DCE5金圣草黃素DCE6香草酸DCE7腺嘌呤核苷DCB30126二羥基苯甲酸DCB302水楊醇2OΒD葡萄吡喃糖苷DCB304水楊醇7OΒD葡萄吡喃糖苷DCB306蘆丁DCB308木犀草素7OΒD葡萄吡喃糖苷DCB501金圣草黃素7OΒD新橙皮糖苷DCB502木犀草素7OΒD新橙皮糖苷DCB504均為首次從萬壽竹屬中分離得到。從鄂西鹿藥乙醇提取物中得到的另外3個已知化合物為谷甾醇SHC1胡蘿卜苷SHE1果糖SHB502為首次從該植物中分離得到。我們對山竹花中所分離得到的單體化合物木犀草素DCP2和水楊醇DCE2進行了牛腎上腺髓質細胞兒茶酚胺釋放影響的初步活性篩選實驗結果表明這兩個化合物對ACH、VER、高K溶液引起的兒茶酚胺分泌無明顯的影響作用。

簡介：本論文一共分為三章。第一章介紹了從中藥鼠婦蟲（ARMADILLIDIUMVULGARE）中分離得到的球毛殼霉（CHAETOMIUMGLOBOSUM）的次生代謝產(chǎn)物和生物活性研究，并對分離得到的兩個具有5675環(huán)系和5612環(huán)系新骨架細胞松弛素類成分的生源途徑進行了探討；第二章介紹了曲霉屬真菌黃柄曲霉（ASPERGILLUSFLAVIPES）次生代謝產(chǎn)物和生物活性研究，并對分離得到的新骨架細胞松弛素的生源途徑進行了探討；第三章主要綜述了迄今為止文獻報道的天然細胞松弛素類化合物的研究進展（1966–2014）。細胞松弛素（CYTOCHALASAN）一名起源于希臘語KYTOS，即使細胞松弛的意思，故命名為細胞松弛素，是一類具有高度取代的異吲哚酮衍生物。它們典型的結構特點具有一個三環(huán)骨架結構，其中一個大環(huán)駢和在異吲哚酮骨架上。細胞松弛素是由聚酮和氨基酸聚合而成的真菌次生代謝產(chǎn)物，具有多種藥理活性，例如植物毒性，抗腫瘤和抗菌等。另外，一些細胞松弛素還可抑制膽固醇的合成，干擾糖的轉運和激素的釋放。自從1966年第一個細胞松弛素被發(fā)現(xiàn)（CYTOCHALASINSAB，分別從莖點霉屬和長蠕孢霉屬分離得到）至今，已經(jīng)有超過200個結構新穎的該類化合物被報道。根據(jù)駢和在聚酮骨架上氨基酸的類型不同，可以將細胞松弛素分成5個大類CYTOCHALASINS（異吲哚酮駢和一個苯基）；PYRICHALASINS（異吲哚酮駢和一分子對羥甲基苯基）；CHAETOGLOBOSINS（異吲哚酮駢和一個3取代吲哚基）；ASPOCHALASINS（異吲哚酮駢和一分子異丙基）；ALACHALASINS（異吲哚酮駢和一個甲基）。除了母核部分的多樣性以外，大環(huán)的類型、碳原子數(shù)、大環(huán)上取代基的不同也使細胞松弛素的結構更加多種多樣。鼠婦蟲（ARMADILLIDIUMVULGARE）又稱潮蟲，濕生蟲，屬潮蟲科鼠婦屬。鼠婦蟲是我國傳統(tǒng)動物藥，用于治療慢性氣管炎，術后疼痛，牙痛，口腔炎，鵝口瘡，咽喉腫痛，小便不利，閉經(jīng)等。共生菌由于長時間與宿主共同進化，擁有特殊的代謝途徑，因此可能產(chǎn)生結構復雜而新穎，同時生物活性較好的次生代謝產(chǎn)物。在我們對鼠婦蟲共生菌次生代謝產(chǎn)物的研究過程中，發(fā)現(xiàn)了一株球毛殼霉（CHAETOMIUMGLOBOSUM），它可以產(chǎn)生大量的細胞松弛素類化合物。因此，我們對其大米固體發(fā)酵甲醇提取物的次生代謝產(chǎn)物進行了系統(tǒng)的化學成分研究。綜合運用各種色譜分離方法和技術，波譜分析和X射線單晶衍射等，從其甲醇提取物中共分離鑒定了75個化合物，包括33個新化合物，其主要成分以細胞松弛素為主，也分離得到了AZAPHILONES和其他類型的化合物。由于細胞松弛素的生物合成途徑是多分子的乙酰輔酶經(jīng)過聚合而成，那么它們形成的大環(huán)都是9、11、13元碳環(huán)或者10、12、14元氧環(huán)或內(nèi)酯環(huán)。本研究中得到的新化合物1和2（ARMOCHAEGLOBINESAB）為首次發(fā)現(xiàn)的具有10和12元碳環(huán)結構的細胞松弛素類衍生物。在此基礎上，我們還分離得到了多個19，20位開環(huán)的化合物，可以進一步解釋新骨架化合物1和2的生物合成途徑。通過X射線單晶衍射和計算ECD等方法，我們確定了所有新化合物的絕對構型。我們對大部分分離得到的單體化合物的抗腫瘤活性進行了初步篩選，部分新化合物顯示良好的生物活性；對其中含有吡咯環(huán)的11個單體化合物的抗HIV1初步活性篩選，結果顯示所測新化合物均顯示出顯著的HIV1抑制生物活性。另外，我們對采自湖北武漢長江灘涂的真菌次生代謝產(chǎn)物進行研究的過程中，發(fā)現(xiàn)一株可大量生成細胞松弛素的黃柄曲霉（ASPERGILLUSFLAVIPES）。為此，我們對其大米固體發(fā)酵甲醇提取物的的化學成分進行了系統(tǒng)的研究，從中共分離鑒定了30個化合物，包括22個新化合物，以細胞松弛素類成分為主。其中，化合物1為首次發(fā)現(xiàn)的天然細胞松弛素的二聚體，有趣的是，兩個分子通過一個EPICOCCINE的連接，形成了罕見的新穎的561155651165環(huán)系新骨架；化合物2–8為新穎的細胞松弛素與EPICOCCINE衍生物的聚合物，由于二者之間連接時取向的不同導致了它們結構的多樣性；化合物9–12為一類特殊的細胞松弛素與兩分子的EPICOCCINE的聚合體，并且第二分子EPICOCCINE聚合時形成了結構非常復雜的籠狀結構，連接方式的多種多樣也使得化合物的結構更加豐富。本文對動物來源的球毛殼霉和分離自長江灘涂的黃柄曲霉的次生代謝產(chǎn)物進行了系統(tǒng)的研究，結果顯示兩種真菌均含有大量的細胞松弛素類化合物。同時，在前人研究的基礎上，我們發(fā)現(xiàn)了大量結構更為新穎的細胞松弛素的重排產(chǎn)物和聚合物，本研究大大豐富了細胞松弛素的種類和骨架類型。

簡介：點擊查看更多三種藥用植物化學成分及其生物活性研究.pdf精彩內(nèi)容。

簡介：本篇論文由五章組成。第一章首先論述了葫蘆茶（TADEHAGITRIQUETRUM）中的黃酮類化合物，特別是異戊烯基異黃酮類化學成分的研究。然后簡述了橙花瑞香（DAPHNEAURANTIACA）中黃酮類化合物。第二章主要介紹了買麻藤（GUMMONTANUM）中12二苯代乙烯類化合物的研究。第三章報道了雞腳參（THOSIPHONWULFENIOIDES）中的各類松香烷二萜化學成分。第四章對四種香茶菜屬植物，紫毛香茶菜（ISODONENERIANUS）、腺花香茶菜（ISODONADENANTHUS）、山地香茶菜（ISODONESBIUS）和帚葉香茶菜（ISODONSCOPARIUS）中的對映貝殼杉烷型二萜以及克羅烷二萜等的分離和鑒定進行了論述。從上述八種植物中共分離鑒定了化合物111個，其中新化合物有26個，包括19個新二萜，5個新黃酮，1個新木脂素和1個新12二苯代乙烯類化合物。第五章則總結了19962000年期間對異戊烯基黃酮的研究概況。

簡介：本文對兩種中國南方產(chǎn)的植物云南松和總序蔥臭木進行了系統(tǒng)的化學成分研究運用波譜學技術手段鑒定了35個化合物其中新化合物3個并對獲得的部分化學成分進行了體外抗菌活性測試。云南松為松科松屬植物本文從該植物小枝和松針的乙醇提取物中分離獲得了22個化合物分別為PINUSYUNNANOL124S3ΒMETHOXY5ALANOST911ENE2425DIOL23OXOLANOST911ENE24S25DIOL315METHOXYDEHYDROABIETICACID410HYDROXY910SECOABIETA81113TRIEN18OICACID5DEHYDROABIETICACID615HYDROXYDEHYDROABIETICACID714HYDROXYDEHYDROABIETICACID812HYDROXYDEHYDROABIETICACID97OXODEHYDROABIETICACID107ΒHYDROXYDEHYDROABIETICACID116HYDROXYABIETINSAEURE12JUNICEDRICACID13IMBRICATOLICACID1415AGATHICACIDMETHYLESTER157Β15DIHYDROXYDEHYDROABIETICACID168111315ABIETATETRAEN18OICACID17ANGUSTANOICACIDD18713PEROXIDA814DIHYDROABIETICACID19CARYOPHYLLENOLⅡ205AHYDROXYCARYOPHYLLA412813DIENE2178EPOXY112CARYOPHYLLENE9ΒOL22。其中化合物145等3個為新化合物?？傂蚴[臭木為楝科蔥臭木屬植物本文對其小枝和葉的乙醇提取物進行了系統(tǒng)的化學成分研究從中分離獲得了13個化合物分別為CABRALEADIOL1EICHLERIANICACID2METHYLISOEICHLERIANATE320S24EPOXY252627TRISN24OXO34SECODAMMAR428EN3OICACID4DAMMARENOLICACID51415EPOXYAZADIRADIONE6DYSODENSIOLC7DYSODENSIOLB8APHANAMOLⅡ9APHANAMOLⅠ1010Β14DIHYDROXYALLOAROMADENDRANE11CLOVIOL1215HYDROXYACADINOL13。我們對從云南松中分離得到的部分化合物進行了體外抗菌活性篩選所有受試化合物均未表現(xiàn)出抗菌活性。

簡介：目的蛇毒是一種含有多種蛋白和多肽的混合物，其中不少毒性蛋白影響凝血功能血液凝固、纖溶系統(tǒng)和血小板聚集，這些毒素是蛋白質或酶。如L氨基酸氧化酶、磷脂酶A、核苷酸酶、類凝血酶、纖溶酶、蛋白酶C而有些是非酶蛋白，如解離素、CARINATIN、TRIGRAMIN。它們的各種有效成分和性質也被廣泛研究。然而，蛇毒中所含磷脂結合抗凝蛋白的研究尚未見報道。本課題的目的旨在從短尾蝮蛇毒中分離純化出磷脂結合抗凝蛋白PHOSPHOLIPIDBINDINGANTICOAGULATIONPROTEINPBAP，并對它的一些生化、物理性質；對動物體內(nèi)外的抗凝血、抗血栓、血液流變學作用；一般藥理和毒理；作用機制以及基因克隆進行研究。從而通過生物學的方法得到電泳純、有活性的磷脂結合抗凝蛋白，為制備安全、有效的新型溶栓制品打下良好的基礎。結論從短尾蝮蛇毒中分離純化出的磷脂結合抗凝蛋白是二聚體，相對分子質量為2401O非還原和14610還原。等電點為PH52。得率約占蛇毒總重量的0421％。該蛋白具有精氨酸酯酶活性，能夠與磷酯結合。能顯著地延長活化部分凝血活酶時間和稀釋的羅氏蝰蛇毒時間，減少組織凝血酶抑制試驗TTI試劑的磷脂濃度，能加速其抗凝作用，它干擾Ⅷ、Ⅸ、Ⅺ、Ⅻ因子活性，可能通過內(nèi)源性途徑抑制凝血過程。它明顯降低家兔全血粘度和紅細胞壓積。對家兔體外血栓；半體內(nèi)血栓；肺動脈栓塞和大白鼠靜脈血栓具有明顯的抗栓作用。它不影響實驗動物的神經(jīng)系統(tǒng)、循環(huán)系統(tǒng)和呼吸系統(tǒng)，毒性低、無溶血、無出血活性。通過基因克隆和序列分析表明它與已報道的一些蛇毒凝集素氨基酸序列相比較，有88％99％的同源性。該蛋白具有潛在的臨床應用價值。

簡介：本論文對采自甘肅的陜南龍膽GENTIANAPIASEZKII、青海的尖葉龍膽GENTIANAARISTATA和黃帚橐吾少頭亞種進行了化學成分研究，使用柱層析CC、制備薄層層析PTLC、重結晶等分離方法共分離得到了95個化合物，利用各種光譜、波譜技術紅外IR，紫外UV，質譜HREIMS、HRESIMS，一維和二維核磁共振譜1D2DNMR及單晶衍射等方法鑒定了這些化合物的結構，其中19個為新化合物，分別屬于倍半萜、三萜、單萜環(huán)烯醚及其苷、黃酮、酚類等結構類型的化合物。本論文對從龍膽中分離得到的含量較豐富的苯酚及黃酮類化合物進行了抗氧化活性的研究，結果表明它們都有不同程度的抗氧化活性。對從龍膽中得到的三萜、甾體類化合物以及從黃帚橐吾少頭亞種中分離得到的倍半萜類化合物進行了抗腫瘤活性的研究。本論文首次利用高效液相色譜對甘肅產(chǎn)陜南龍膽進行了質量控制新方法的研究，較全面放映了甘肅產(chǎn)陜南龍膽主要成分的全貌與特征，希望對開發(fā)藥物陜南龍膽的研究工作提供科學依據(jù)。本論文也對龍膽屬植物的化學成分和藥理活性方面的研究進行了綜述，對研究龍膽屬植物的科技工作者能提供一定的參考。