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1、本文基于現(xiàn)有的關(guān)于5-HT2c受體激動劑的研究報道,設(shè)計了兩類化合物,一類以苯并惡嗪為母環(huán)的二環(huán)類衍生物,利用嗎啡啉環(huán)替代其內(nèi)源性配體5-HT的吲哚環(huán);另一類是吲唑類衍生物。希望通過對它們的合成與研究能發(fā)現(xiàn)一類結(jié)構(gòu)相似但對5-HT2c受體選擇性更高的激動劑。在前一類化合物的合成中,首先合成了重要的中間體7-溴-1,4-二氫-3H-2,3-苯并惡嗪-3-甲酸乙酯,該中間體與胺類化合物在鈀絡(luò)合物的催化下發(fā)生偶合反應(yīng),得到了11個7-胺基取代
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