β-環(huán)糊精修飾胺基聚甲基丙烯酸甘油酯衍生物的合成及其組裝性能的研究.pdf

1、β-環(huán)糊精(β-CD)由7個α-D-吡喃葡萄糖通過1-4糖苷鍵連接而成。環(huán)糊精具有具有外部親水、內(nèi)部疏水的特殊結(jié)構(gòu)，使其可以包合多種尺寸適宜的客體分子。同時，環(huán)糊精具有良好的生物相容性，可提高脂溶性藥物在水中的溶解性，掩蓋一些藥物本身帶有的令人不快的氣味等，提高了藥物的生物藥效率，并且降低其毒副作用。
　　采用原子轉(zhuǎn)移自由基聚合法(ATRP)合成了線性和星形多臂聚甲基丙烯酸縮水甘油酯(PGMA)，并分別用二乙烯三胺(DETA)和單

2、-6-二乙烯三胺-β-環(huán)糊精(DETA-CD)進行改性，分別得到二乙烯三胺修飾的聚甲基丙烯酸甘油酯(DETA-PGOHMA)和單-6-二乙烯三胺-β-環(huán)糊精修飾的聚甲基丙烯酸甘油酯(CD-DETA-PGOHMA)。得到的目標(biāo)產(chǎn)物采用1HNMR、FT-IR、元素分析及熱重和差示掃描量熱等進行表征。兩類高分子分別與胰島素復(fù)合，得到高分子/胰島素復(fù)合體。CD-DETA-PGOHMA的包封率和載藥量明顯高于DETA-PGOHMA。同時，星型高分

3、子的包封率和載藥量也高于線性高分子。釋放實驗表明，胰島素的釋放速度與CD的引入、高分子骨架結(jié)構(gòu)以及pH條件有關(guān)。競爭釋放實驗表明:當(dāng)金剛烷胺鹽酸鹽(ADA)加入時，胰島素能夠快速地釋放出來。體外細胞毒性實驗表明，與不含CD的高分子材料相比，含CD的高分子的細胞毒性明顯降低。CD-DETA-PGOHMA/insulin復(fù)合體具有毒性小，能夠以適當(dāng)速率釋放藥物等優(yōu)點，在作為胰島素控釋載體方面具有很大潛能。
　　利用click反應(yīng)，合成