腈亞胺參與合成吡唑啉雜環(huán)體系的研究.pdf

1、本文主要利用腈亞胺與各類不同親偶極體的1,3-偶極環(huán)加成方法構(gòu)建吡唑啉雜環(huán)化合物，通過與四類不同的親偶極體反應(yīng)，合成了47個(gè)新型含多種生物活性雜環(huán)的化合物，主要結(jié)果如下：
　　(1)以吡哩酮和8種含不同取代即得芳香醛原料合成了8個(gè)吡哩酮類親偶極體；再產(chǎn)物與腈亞胺經(jīng)過1,3-偶極環(huán)加成過程得到合成了8個(gè)既含吡哩酮又含吡唑啉結(jié)構(gòu)的化合物。與此同時(shí)，我們以吡嗪酮和8種含不同取代即得芳香醛原料合成了8個(gè)吡嗪酮類親偶極體；再用吡嗪酮類親偶極

2、體與腈亞胺經(jīng)過1,3-偶極環(huán)加成過程得到合成了8個(gè)既含吡嗪酮又含吡唑啉結(jié)構(gòu)的化合物；所有產(chǎn)物經(jīng)采用NMR(1H、13C、COSY、HSQC和HMBC)、IR等多種譜學(xué)技術(shù)確定。
　　(2)通過5-甲氧羰基-4-芳基-6-甲基-3,4-二氫嘧啶-2-酮與丁炔二酸二甲酯反應(yīng)，合成了一系列新的二氫嘧啶并噻唑類親偶極體，然后以親偶極體與腈亞胺經(jīng)過1,3-偶極環(huán)加成、開環(huán)、取代等過程得到一系列不同取代基的二氫嘧啶并噻唑類化合物的衍生物。產(chǎn)物

3、經(jīng)采用NMR(1H、13C、COSY、HSQC和HMBC)、IR等多種譜學(xué)技術(shù)，部分產(chǎn)物X射線單晶衍射確定了其空間構(gòu)型。此外，我們也對(duì)其反應(yīng)機(jī)理進(jìn)行了探討。
　　(3)通過2-芳亞甲基-6,7-二氫-5H-噻唑并[3,2-a]嘧啶-3-酮與一系列含不同取代基的芳香醛反應(yīng)，合成了一系列新的2-芳亞甲基-6,7-二氫-5H-噻唑并[3,2-a]嘧啶-3-酮，然后用所合成的為親偶極體與1,3-二苯基腈亞胺（DPNI）在室溫下及高溫下經(jīng)1