色滿、含硫氮雜環(huán)丁烷及吡唑啉系列雜環(huán)化合物的不對稱合成研究.pdf

1、自從Anderson發(fā)現(xiàn)吡咯，Scheele制備呋喃以來，無數的雜環(huán)化合物被化學家們合成或發(fā)現(xiàn)，并廣泛存在于藥物分子中，且大多具有手性，因此促使人們開發(fā)高效快捷合成手性雜環(huán)化合物的方法。其中作為合成手性化合物重要手段的不對稱催化越來越廣泛的被應用于合成手性雜環(huán)化合物。
　　本文涉及三類手性雜環(huán)化合物的合成：
　　第一部分:設計了重氮膦酸酯與取代查耳酮的不對稱[3+2]反應，獲得了手性吡唑啉衍生物。本章節(jié)設計合成了一系列具有聯(lián)

2、萘及螺環(huán)骨架的手性磷酸，使其與碳酸銀配位，將所生成的絡合物用于催化該反應，通過對底物的設計及反應條件的優(yōu)化，成功的以高選擇性、高收率獲得了手性吡唑啉衍生物。
　　第二部分:設計了苯硫酚、查耳酮與亞胺的三組分硫雜Michael/Mannich串聯(lián)反應，并首次實現(xiàn)了手性相轉移催化劑對該類型反應的催化。最終高收率、高選擇性的合成了含有硫原子及氨基的具有多個手性中心的化合物，該化合物通過兩步反應即可得到同時擁有四個手性中心、多取代的含硫氮