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文檔簡介
1、該文中首次報道了以水溶性淀粉為原料合成含AZT硫酸化多糖.首先以吡啶為溶劑,4-Dimethylaminopyridine(DMAP)為催化劑,將3'-azido-2',3'-dideoxythymidine(AZT)與Succinic anhydride作用,制得3'-azido-3'-deoxy-5'-O-succinyl-thymidine(5'-Suc-AZT);然后以DMAP和N,N-dicyclohexylcarbodiim
2、ide(DCC)為催化劑,在DMSO中將5'-Suc-AZT與水溶性淀粉反應,得到含AZT的淀粉;最后與硫酸化試劑三氧化硫吡啶作用得到DS<,AZT>=0.1~0.22、DS<,Sul>=1.0~1.85、數均分子量Mn=1.13~1.47×10<'4>的含AZT的硫酸化多糖,并對每一步反應產物進行結構表征和對影響因素進行了討論.同時,對部分合成產物進行抗HIV活性的體外實驗,結果標明,當AZT取代率為0.22,硫酸化度1.25和分子量
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