基于1,3-偶極環(huán)加成構(gòu)建吡唑并[1,5-c]喹唑啉衍生物的研究.pdf

1、含氮雜環(huán)化合物是一類在醫(yī)藥上和農(nóng)藥上都具有廣泛應(yīng)用的化合物，同時它也廣泛存在于天然產(chǎn)物中，對其合成方法的探究及其生物活性的研究吸引了越來越多的科研人員的關(guān)注和重視。
　　在所有的含氮雜環(huán)化合物中，吡唑并[1,5-c]喹唑啉衍生物已經(jīng)廣泛的應(yīng)用于醫(yī)藥當(dāng)中了，它可用作 Gly/NMDA受體和興奮性氨基酸的拮抗劑，對磷酸二酯酶10A和牛痘病也可能表現(xiàn)出其抑制效果。到目前為止，已有許多方法用來合成吡唑并[1,5-c]喹唑啉衍生物，雖然這些

2、方法都能高效的合成目標(biāo)化合物，但它們都存在一些問題，如：條件苛刻，步驟繁多，原料較難獲得等。所以，找到一些簡單高效的方法來合成吡唑并[1,5-c]喹唑啉化合物是現(xiàn)今需要解決的問題。
　　本論文主要研究了利用我們實驗室合成的幾種 N-亞胺喹唑啉葉立德化合物和烯屬烴和炔屬烴在簡單的條件下發(fā)生1,3-偶極環(huán)加成反應(yīng)一步得到吡唑并[1,5-c]喹唑啉化合物。
　　本論文主要包括以下兩部分研究內(nèi)容：
　?。?）在CuCO3?Cu

3、(OH)2催化下，N-亞胺喹唑啉葉立德化合物和烯烴在70℃下便可合成一系列的吡唑并[1,5-c]喹唑啉衍生物，而且可以選擇性的在該稠雜環(huán)的1-位或者2-位上發(fā)生取代。
　?。?）研究了合成被糖基修飾的吡唑并[1,5-c]喹唑啉衍生物。合成該化合物的條件也較簡單，只需要催化劑 Ag2O，堿 DBU的存在下，N-亞胺喹唑啉葉立德化合物和炔糖在70℃和N2保護(hù)下便可迅速的轉(zhuǎn)化為目標(biāo)化合物。糖基化的稠雜環(huán)化合物是現(xiàn)今比較重要的課題，其在病