國內(nèi)農(nóng)藥創(chuàng)制新進展

1、國內(nèi)農(nóng)藥創(chuàng)制新進展,中化化工科學技術研究總院李鐘華二O一一年九月 北京,匯報提綱,創(chuàng)制新農(nóng)藥的必要性農(nóng)藥創(chuàng)制成果農(nóng)藥創(chuàng)制進展農(nóng)藥創(chuàng)制發(fā)展展望,創(chuàng)制新農(nóng)藥的必要性,農(nóng)業(yè)生產(chǎn)的發(fā)展需要農(nóng)藥不斷推陳出新農(nóng)藥工業(yè)的發(fā)展需要技術創(chuàng)新構筑食品安全體系和解決農(nóng)藥殘留問題需要農(nóng)藥創(chuàng)新低碳經(jīng)濟和節(jié)能減排需要技術創(chuàng)新農(nóng)藥研發(fā)方向：高效、低毒、環(huán)境友好技術創(chuàng)新目標：綠色、生態(tài)、和諧,農(nóng)藥創(chuàng)制成果,已取得登記的創(chuàng)制品種34個殺蟲劑8個

2、殺菌劑17個除草劑9個截止至2010年10月累計使用3.13億畝次還有4個具備登記條件正在辦理之中,農(nóng)藥創(chuàng)制成果,氟嗎啉第一個具有自主知識產(chǎn)權的含氟殺菌劑,主要用于防治卵菌綱病原菌產(chǎn)生的病害，如霜霉病、晚疫病、霜疫病等，如黃瓜霜霉病、葡萄霜霉病、白菜霜霉病、番茄晚疫病、馬鈴薯晚疫病、辣椒疫病、荔枝霜疫霉病、大豆疫霉根腐病等具有很好的預防、治療、鏟除、滲透、內(nèi)吸活性，治療活性顯著主要用于莖葉噴霧，使用劑量為50-200 g

3、ai / ha,農(nóng)藥創(chuàng)制成果,氟嗎啉,低毒、低殘留、對環(huán)境安全大鼠急性經(jīng)口LD50>2710mg/kg(雄)，>3160mg/kg(雌)大鼠急性經(jīng)皮LD50 >2150mg/kg(雄、雌)對兔皮膚和兔眼睛無刺激性已累計推廣使用500萬畝次以上2001年獲第七屆中國發(fā)明專利金獎中國石化工業(yè)協(xié)會科技進步一等獎2002年獲國家發(fā)明二等獎已獲得中國、美國及歐洲等多國專利,農(nóng)藥創(chuàng)制成果,,烯肟菌胺 甲氧基丙烯

4、酸酯類,在每公頃40～80克（有效成分）的處理劑量下，對小麥葉銹病、小麥條銹病、小麥白粉病、黃瓜白粉病具有非常優(yōu)異的防治效果；每公頃100～200克（有效成分）的處理劑量，能有效防治草莓和玫瑰等經(jīng)濟作物的白粉病 低毒累計使用面積5780萬畝次,農(nóng)藥創(chuàng)制成果,申嗪霉素 通過對熒光假單胞桿菌進行發(fā)酵，提取活性成份吩嗪-1-羧酸制成的高效、低毒類生物農(nóng)藥 用于防治瓜類枯萎性病、甜瓜蔓枯病及辣椒疫病等蔬菜瓜果類病害每畝用量0.5～1.

5、2克 低毒、無刺激性、弱致敏物 累計使用面積3600萬畝次獲2007年度上海市科技進步一等獎,農(nóng)藥創(chuàng)制成果,噻菌銅 有效防治水稻、柑橘、瓜果、蔬菜等作物細菌性病害低毒，LD50雌、雄鼠均為9260mg/kg 最大無作用劑量為20.16 mg/kg·天慢性毒性與致癌合并試驗：在試驗的劑量下該受試物對SD大鼠致癌性試驗呈陰性累計使用面積3504萬畝次,農(nóng)藥創(chuàng)制成果,氰烯菌酯 氰基丙烯酸酯類殺菌劑 對鐮刀菌屬的禾

6、谷鐮刀菌引起的赤霉病、串珠鐮刀菌引起的水稻惡苗病、尖孢鐮刀菌引起的西瓜枯萎病均有很高的生物活性 能有效防治小麥赤霉病和水稻惡苗病，對抗性小麥赤霉病更是具有很好的防治效果，與多菌靈無交互抗性已獲得臨時登記，累計使用面積5萬畝次 獲得化合物發(fā)明專利1件，應用發(fā)明專利3件正在開發(fā)復配制劑：氰烯菌酯與吡蟲啉防治小麥赤霉病/穗蚜、水稻惡苗病/薊馬，氰烯菌酯與丙環(huán)唑防治小麥赤霉病/白粉病等，氰烯菌酯與多菌靈防治小麥赤霉病等,農(nóng)藥創(chuàng)制成果,毒

7、氟磷 在300 a.i.g/hm2劑量下，對煙草花葉病防效可達80％ 低毒累計使用面積超過30萬畝次,農(nóng)藥創(chuàng)制成果,噻唑鋅 對水稻、果樹、蔬菜作物上的細菌性病害防治效果優(yōu)秀，對部分真菌病害預防、保護和控制效果也比較理想，持效期達14-15天對作物無藥害，對作物花、幼果安全 除強酸強堿農(nóng)藥外都可混配 低毒累計使用面積2000萬畝次,農(nóng)藥創(chuàng)制成果,唑菌酯 甲氧基丙烯酸酯類殺菌劑 對黃瓜霜霉病、稻瘟病、黃瓜白粉病、西瓜炭疽

8、病防效明顯對黃瓜霜霉病菌的預防、治療、鏟除及持效性優(yōu)于嘧菌酯 低毒已取得防治黃瓜霜霉病的臨時登記,農(nóng)藥創(chuàng)制成果,哌蟲啶華東理工大學與江蘇克勝集團聯(lián)合開發(fā),哌蟲啶,農(nóng)藥創(chuàng)制成果,哌蟲啶新煙堿類殺蟲劑 對桃蚜、菜蚜、飛虱、煙粉虱等活性高于吡蟲啉、啶蟲脒，尤其對抗性品系有顯著活性 低毒， LD50>5000mg/kg已取得農(nóng)藥臨時登記證和生產(chǎn)批準證書累計實現(xiàn)銷售收入1000萬元,農(nóng)藥創(chuàng)制成果,環(huán)氧蟲啶新煙堿類殺蟲劑

9、顯著創(chuàng)新性的結(jié)構，活性高、作用機制新國際首個高活性的nAChR拮抗劑十二五完成登記并推廣使用200萬畝次,環(huán)氧蟲啶 哌蟲啶,農(nóng)藥創(chuàng)制成果,硫氟肟醚非酯擬除蟲菊酯類殺蟲劑推薦用量3~9g/mu，適用于茶樹和蔬菜害蟲防治對茶樹害蟲茶毒蛾和茶尺蠖的防效優(yōu)于日本產(chǎn)品聯(lián)苯菊酯在茶樹上的半衰期低,農(nóng)藥創(chuàng)制成果,氯氟醚菊酯用

10、于蚊、蠅等各種衛(wèi)生害蟲的防治劑型有蚊香、氣霧劑、液體蚊香、電熱蚊香液取得農(nóng)藥臨時登記證和生產(chǎn)許可證藥效優(yōu)于日本住友產(chǎn)品四氟甲醚菊酯和甲氧芐氟菊酯中試產(chǎn)品受到國內(nèi)廣大蚊香廠家推崇,農(nóng)藥創(chuàng)制進展,SYP-12194三酮類化合物，屬HPPD抑制劑，作用機制比較新穎室內(nèi)生測試驗表明，對闊葉雜草和禾本科雜草均有防效，其中對闊葉雜草防效較高，在75g ai/hm2劑量下對苘麻的防效為100%，對稗草、百日草、狗尾草均有85%以上的防效，

11、同劑量效果好于磺草酮，與甲基磺草酮相當對雜草苗前、苗后均有效，苗后優(yōu)于苗前對玉米安全，其安全性與磺草酮和甲基磺草酮相當,農(nóng)藥創(chuàng)制進展,H-09092-氰基丙烯酸酯類化合物，一類特殊的PSII電子傳遞抑制劑室內(nèi)生測表明，該化合物在1-3克/畝劑量下對莧菜、黃頂菊、蒲公英、苦荬菜、馬齒莧、苘麻和藜等的除草活性在90-100%作物安全性：16克/畝劑量下，對玉米安全田間藥效表明，該化合物對上述雜草也具有很高的活性已申請中國發(fā)明專

12、利,農(nóng)藥創(chuàng)制進展,SIOC0426取代嘧啶芐胺類化合物，結(jié)構新穎在90 g ai/ha劑量下，對棉田主要闊草反枝莧、馬齒莧、苘麻、田旋花、谷莠和禾草馬唐、狗尾草、牛筋草、稗草等具有較好的防效一般在棉花田雜草1~2葉期時進行噴霧處理，用藥稍晚會導致藥效降低，但用藥提前對藥效影響不大對棉花安全性，棉花與反枝莧、馬唐的選擇性系數(shù)在2以上。低毒、無刺激和無致突變性已獲得中國發(fā)明專利,農(nóng)藥創(chuàng)制進展,ZJ1835殺草譜較廣，在60 g

13、 ai/hm2劑量下對反枝莧、決明、卷兒、蓼、碎米薺、稗草、狗尾草、千金字、牛筋草、棒頭草、早熟禾、看麥娘和日本看麥娘共13種雜草表現(xiàn)出90~100%的除草活性在150 g ai/ha劑量下對棉花苗前處理安全性較好已經(jīng)完成了小試合成工藝、室內(nèi)和田間小區(qū)生物活性評價以及原藥的一二階段的毒理學試驗，且申請了和乙草胺組合物的國家發(fā)明專利有望在棉花田開發(fā)成為自主知識產(chǎn)權的新除草劑,農(nóng)藥創(chuàng)制進展,HNPC-A9092、HNPC-A8169

14、屬芳氧苯氧丙酸衍生物室內(nèi)和溫室活性試驗表明，兩個化合物在15～45 g ai/hm2劑量下能有效防治馬唐、狗尾、稗草等重要單子葉雜草，優(yōu)于炔草酯對闊葉作物莖葉及土壤處理均具有很好的安全性，可用于小麥和闊葉作物田防治單子葉雜草已獲中國發(fā)明專利,農(nóng)藥創(chuàng)制進展,丁吡嗎啉防治蔬菜霜霉病、疫病低毒唑胺菌酯防治白粉病、銹病甲噻誘胺防治煙草、辣椒病毒病,農(nóng)藥創(chuàng)制進展,二氯惡唑靈防治馬鈴薯晚疫病、蔬菜霜霉病等 CAUWL-

15、2004-L-13防治黃瓜灰霉病、褐斑病、黑星病、油菜菌核病,農(nóng)藥創(chuàng)制進展,噻蟲酰胺SIOC-I-002HNPC-A3061SYP-9625SYP-9080ZJ3265NK0601等7個殺蟲劑候選品種,農(nóng)藥創(chuàng)制發(fā)展展望,“十二五”期間國家加大對農(nóng)藥創(chuàng)新工作的支持力度成立“農(nóng)藥產(chǎn)業(yè)技術創(chuàng)新戰(zhàn)略聯(lián)盟”申報國家科技支撐計劃重大項目“綠色生態(tài)農(nóng)藥的研發(fā)與產(chǎn)業(yè)化”已通過科技部項目論證及財務評審專項經(jīng)費22072萬元,農(nóng)藥創(chuàng)制