膠囊劑與滴丸劑案例版

1、第7章膠囊劑與滴丸劑,趙子明徐州醫(yī)學(xué)院藥學(xué)院,,第一節(jié) 膠囊劑,Capsules,一、概述,（一）定義及特點1、定義膠囊劑（capsules）是指將藥物填裝于空心硬質(zhì)膠囊中或密封于彈性軟質(zhì)膠囊中制成的固體制劑。,（一）定義及特點,2、特點（1）掩蓋藥物的不良嗅味，提高藥物穩(wěn)定性；（2）體內(nèi)起效快，生物利用度較高；（3）液態(tài)藥物的固體化；（4）緩、控釋和定位釋藥；（5）整潔、美觀、易吞服。,（一）定義及特點,3、不宜制

2、成膠囊劑的藥物 a）以水或乙醇為介質(zhì)的藥液 b）易風(fēng)化藥物 c）易潮解藥物 d）易溶的刺激性藥物,,硬膠囊,軟膠囊,其他,腸溶膠囊緩釋膠囊控釋膠囊,（二）分類,,將藥物與適宜的輔料混合均勻，制成粉末、顆粒、小片或小丸等充填于空心膠囊中。,亦稱膠丸，將一定量的液體藥物直接包封，或?qū)⒐腆w藥物溶解或分散在適宜的輔料中制備成溶液、混懸液、乳液，再使之密封于軟質(zhì)膠囊中。,二、膠囊劑的制備,（一）硬膠囊的制備1

3、.工藝流程,,,,藥物+輔料,空心膠囊,,,填充,成品,包裝,封口,套合,,硬膠囊劑的制備工藝,（一）硬膠囊的制備,2、空膠囊（膠囊殼）的制備1）組成 主要原材料——明膠 主要添加劑——增塑劑、遮光劑、著色劑、防腐劑 2）制備工藝 溶膠 蘸膠 干燥 拔殼 切割 整理,,,,,,（一）硬膠囊的制備,2、空膠囊的制備3）空膠囊的規(guī)格與質(zhì)量

4、規(guī)格有8種，000、00、0、1、2、3、4、5，常用0-5。,號數(shù) 容積（ml）0 0.751 0.552 0.403 0.304 0.255 0.15,,,,3、空膠囊的質(zhì)量要求,（1）外觀 色澤鮮艷、色度均

5、勻；囊殼光潔、無黑點、無異物、無紋痕；應(yīng)完整不破、無砂眼氣泡、軟癟變形；切口應(yīng)平圓滑，無毛缺。 （2）長度和厚度 全囊長度偏差±0.50mm以內(nèi)，囊帽、囊體的長度偏差分別在0.30mm以內(nèi)。 囊殼的厚度應(yīng)均勻, 囊帽與囊體套合時囊殼的距離（間隙，又稱松緊度）應(yīng)在0.04～0.05mm之間。,,,,（3）應(yīng)無臭、無味。 （4）含水量：12%～15%。 （5）脆碎度：有一定的強(qiáng)度和彈性，輕捏囊帽、囊體使成合縫應(yīng)不破碎。

6、（6）溶化時限：37℃水中振搖15分鐘，應(yīng)全部溶散。 （7）熾灼殘渣：透明空膠囊灰分不得超過2.0%；半透明空膠囊在3.0%以下；不透明空膠囊在5.0%以下。（8）微生物檢查：不得檢出大腸桿菌等致病菌和活螨；雜菌﹤1000個/g；真菌﹤ 100個/g。,3、空膠囊的質(zhì)量要求,3、填充物料的準(zhǔn)備1)物料的處理與填充①若純藥物粉碎至適宜粒度就能滿足硬膠囊劑的填充要求，即可直接填充。 ②若由于藥物流動性差等方面原因，則需加一定的稀

7、釋劑、潤滑劑等。③也可將物料制成顆粒后再填充。,（一）硬膠囊的制備,（一）硬膠囊的制備,3、填充物料的準(zhǔn)備2）空膠囊的選擇先測填充物料的堆密度，再據(jù)應(yīng)裝劑量計算物料的容積。,4、物料的填充 手工填充 機(jī)械填充,,（一）硬膠囊的制備,4.物料的填充,手動填充,全自動膠囊充填機(jī),5、封口 平口型（須封口）——封口材料：明膠液 鎖口型（不必封口）,,空膠囊類型示意圖A

8、普通型；B單鎖口型；C雙鎖口型,（一）硬膠囊的制備,1、軟膠囊的囊材明膠、增塑劑、水、附加劑所構(gòu)成。明膠:增塑劑:水＝1:(0.4-0.6):1增塑劑過高或過低，會使囊壁過軟或過硬。附加劑：防腐劑、色素、矯味劑、遮光劑等。,（二）軟膠囊的制備,（二）軟膠囊的制備,2、軟膠囊的制法 壓制法——有縫軟膠囊 滴制法——無縫軟膠囊,,壓制法,滴制法,（三）腸溶膠囊劑的制備,1、膠囊外包衣法 將囊殼涂上一層腸溶材料如

9、CAP、蟲膠等。2、膠囊內(nèi)容物包衣法 將內(nèi)容物包腸溶衣后裝于空心膠囊中。3、甲醛浸漬法 已少用,三、質(zhì)量檢查與包裝貯存,（一） 質(zhì)量檢查外觀水分裝量差異崩解時限 藥典規(guī)定硬膠囊崩解時限為30min，軟膠囊崩解時限為1h。溶出度或釋放度,三、質(zhì)量檢查與包裝貯存,（二）包裝與貯存 貯存溫度不宜超過25℃，相對濕度不超過45％。 通常采用玻璃瓶、塑料瓶或泡罩式包裝。 密閉，陰涼干燥處貯存。,案

10、例：速效感冒膠囊,[處方] 對乙酰氨基酚 300g 維生素C 100g 膽汁粉 100g 咖啡因 3g 撲爾敏 3g 10%淀粉漿 適量 食用色素 適量 共制成硬膠囊劑 1000粒 [制法](1)取上述各藥物，分別粉碎，過80目篩； (2)將10%淀粉漿

11、分為A、B、C三份，A加入少量食用胭脂紅制備紅糊，B加入少量食用橘黃(最大用量為萬分之一)制備黃糊，C不加色素為白糊； (3)將對乙酰氨基酚分為三份,一份與撲爾敏混勻后加入紅糊，一份與膽汁粉、維生素C混勻后加入黃糊，一份與咖啡因混勻后加入白糊，分別制備軟材后，過14目尼龍篩制粒，于70℃干燥至水分3%以下； (4)將上述三種顏色的顆粒混合均勻后，填入空膠囊中，即得。,第二節(jié) 滴丸,Drop pills,一、概述,1、定義滴丸劑（

12、drop pills）指藥物與適宜的基質(zhì)加熱熔融混勻后，滴入不相混溶的冷凝液中，收縮冷凝而制成的球形或類球形固體制劑。,2、特點⑴ 設(shè)備簡單，操作簡便，生產(chǎn)率高；⑵ 質(zhì)量穩(wěn)定，劑量準(zhǔn)確，工藝條件易于控制；⑶ 液體藥物固形化；⑷ 速效，生物利用度高；⑸ 根據(jù)需要可制成內(nèi)服、外用、緩釋、控釋或局部治療等 多種類型；⑹ 難以滴制成大丸（一般小于100mg)，只能應(yīng)用于劑量較小的藥物。,一、概述,二、常用基質(zhì)和冷卻液,水溶性

13、基質(zhì)：PEG類、泊洛沙姆、甘油明膠等 脂溶性基質(zhì)：硬脂酸、單硬脂酸甘油酯、氫化植物油、 蟲蠟、蜂蠟等 水性冷凝液：水、乙醇溶液等 油性冷凝液：液體石蠟、二甲基硅油、植物油等,,,,,三、滴丸制備及其影響質(zhì)量的因素,（一）滴丸制備,工藝流程,3、生產(chǎn)設(shè)備,三、滴丸的質(zhì)量檢查,1、外觀