葛根素微乳凝膠的制備及體外釋放度的研究

1、葛根素微乳凝膠的制備及體外釋放度的研究葛根素微乳凝膠的制備及體外釋放度的研究蔣楠1，孫雯1，李曄2﹡，李彤暉2，辛永潔2（1.陜西中醫(yī)學(xué)院，咸陽(yáng)712046；2.陜西省中醫(yī)藥研究院，西安710003）[摘要]目的：目的：制備葛根素微乳凝膠并考察其體外釋放度。方法：方法：采用Frans擴(kuò)散池對(duì)葛根素微乳凝膠進(jìn)行體外釋放實(shí)驗(yàn)研究。結(jié)果：結(jié)果：微乳凝膠在前5h內(nèi)釋放較快，后19h釋放穩(wěn)定。體外釋放度經(jīng)一級(jí)、零級(jí)和Higuchi方程3種常用的數(shù)

2、學(xué)模型擬合，結(jié)果葛根素微乳凝膠的體外釋藥符合Higuchi釋放模型。結(jié)論：結(jié)論：葛根素微乳凝膠體外釋放性能良好，有一定的緩釋作用。[關(guān)鍵詞關(guān)鍵詞]葛根素；微乳凝膠；體外釋放度StudyonpreparationinvitroreleaserateofpuerarinmicroemulsionbasedgelJIANGNanSUNWenLIYe﹡LITonghuiXINYongjie(1.ShaanxiUniversityofChines

3、eMedicineXianyang7120462.ShaanxiProvinceChineseMedicineResearchInstituteXian710003China)[Abstract]Objective:Topreparethemicroemulsionofpuerarinmicroemulsionbasegeltostudyitsreleaserateinvitro.Methods:Westudiedonthereleas

4、erateinvitroofpuerarinmicroemulsionbasegelbymodifiedFranzdiffusioncell.Results:Inthefirst5hourthemicroemulsiongelreleasedfast.Afterthe19hourithadstablerelease.ThroughthefirstderequationzeroderequationHiguchiequationof3ki

5、ndsofcommonlyusedmathematicalmodelfittingtheresultsshowedthatthepuerarinmicroemulsiongelinvitroreleaseconfmedtoHiguchireleasemodel.Conclusion:Puerarinmicroemulsiongelhadagoodperfmanceofreleaserateinvitrohadacertainslowre

6、leaseeffect.[Keywds][Keywds]puerarin；microemulsionsgel；releaserateinvitro[收稿日期][基金項(xiàng)目]2009年陜西省科技發(fā)展計(jì)劃項(xiàng)目（中藥有效成分透皮給藥制劑的研究，編號(hào)：2009K1903）[第一作者]蔣楠，在讀碩士研究生，中藥藥劑學(xué)方向，Tel：02987251837，Email：tuzi8721@[通訊作者]李曄，碩士研究生，研究員，碩士生導(dǎo)師，主要從事中藥的新

7、型給藥系統(tǒng)研究，Tel：02987251837，Email：liyelsj@葛根素微乳凝膠。2.22.2釋放度測(cè)定方法的建立2.2.12.2.1色譜條件及系統(tǒng)適用性實(shí)驗(yàn)AgiLentZBAXEcLipseXDBC18(4.6250mm，5μm)；流動(dòng)相甲醇0.4%磷酸溶液（25：75）；流速1mLmin1；檢測(cè)波長(zhǎng)為250nm；柱溫30℃；進(jìn)樣量10μL。在此條件下，陰性樣品對(duì)葛根素的含量測(cè)定無(wú)干擾。2.2.22.2.2標(biāo)準(zhǔn)曲線的繪制精

8、密稱取葛根素對(duì)照品適量，加30%乙醇溶解，定容于25mL容量瓶中，制成質(zhì)量濃度為0.0892mgmL1的溶液，搖勻，即得葛根素標(biāo)準(zhǔn)品儲(chǔ)備液。精密吸取上述葛根素對(duì)照品溶液1μL、2μL、4μL、8μL、10μL、12μL、15μL，在上述色譜條件下依次進(jìn)樣。以葛根素峰面積（A）為縱坐標(biāo)，相應(yīng)進(jìn)樣量（μg）為橫坐標(biāo)，進(jìn)行線性回歸，得標(biāo)準(zhǔn)曲線方程為Y=6106X90939，r=0.9996（n=7），表明葛根素在0.0892～1.338μg范

9、圍內(nèi)線性關(guān)系良好。2.2.32.2.3精密度和穩(wěn)定性試驗(yàn)精密吸取取同一對(duì)照品、溶液，重復(fù)進(jìn)樣6次，每次10μL，按上述色譜條件測(cè)得峰面積，計(jì)算RSD為0.03%（n=6），表明精密度良好。同一供試品溶液分別在0，2，4，6，8，10，12h進(jìn)樣測(cè)得峰面積，結(jié)果RSD為0.37%，表明供試品溶液在12h內(nèi)穩(wěn)定。2.2.42.2.4重復(fù)性試驗(yàn)平行制備6份供試品溶液，進(jìn)行定量測(cè)定，結(jié)果葛根素峰面積的RSD%為1.00%（n=6），表明方法重復(fù)

10、性良好。2.2.52.2.5回收率試驗(yàn)精密在已知含量的樣品約0.2g，加入葛根素對(duì)照品溶液適量，以0.45μm的濾膜過(guò)濾，棄初濾液，取續(xù)濾液測(cè)得峰面積，計(jì)算回收率。結(jié)果葛根素的回收率為100.68%，RSD為1.91%（n=6），表明該方法準(zhǔn)確性良好。2.32.3體外釋放度研究采用改進(jìn)的FRANZ擴(kuò)散池，將透析袋（截留相對(duì)分子質(zhì)量14000）固定于釋放池與接受池之間，于接受池中準(zhǔn)確加入2%葛根素微乳凝膠6.5mL，平行3組，使其均勻分布

11、到半透膜表面，置于37士1℃的恒溫水浴中，將擴(kuò)散池放入水浴中，向接受池中加入50%甲醇生理鹽水，保持恒速攪拌(轉(zhuǎn)速300rmin1)，分別于25min，1h，2h，3h，4h，5h，6h，7h，8h，9h，10h，11h，12h，24h取樣0.5mL，同時(shí)補(bǔ)充接受液0.5mL，將取出的液體水浴蒸干，用2mL甲醇溶解，0.45μm的微孔濾膜過(guò)濾。采用高效液相色譜法測(cè)定含量，計(jì)算各時(shí)間點(diǎn)的累積釋放百分率（Q）。計(jì)算公式如下：Q%=(CnVn