碳青霉烯類藥物的比較

1、4種碳青霉烯類藥物差異比較,,,1. 簡介,,,,2. 結(jié)構(gòu)差異,3. 藥動學(xué)差異,4. 藥效學(xué)差異,5. 臨床應(yīng)用,,,,,,,1995,2005,1994,2002,1985,2009,,,,,,,亞胺培南Imipenem泰能,美羅培南Meropenem美平,多尼培南,帕尼培南,比阿培南BiapenemOmegaein,泰吡培南酯,厄他培南Ertapenem怡萬之,,非典型β-內(nèi)酰胺類抗菌藥物，高效、廣譜、耐酶,分類,第

2、一類,厄他培南 對非發(fā)酵G-桿菌（如假單胞菌、不動桿菌）活性較弱； 適用于復(fù)雜性或產(chǎn)ESBL腸桿菌所致社區(qū)獲得性感染,第二類,亞胺培南、美羅培南、比阿培南、多利培南、帕尼培南 對非發(fā)酵G-桿菌有效；適用于院內(nèi)感染,第三類,泰吡培南酯 在第2類菌譜基礎(chǔ)上，尚對MRSA有活性,結(jié)構(gòu)差異,,C6：反式對β-內(nèi)酰胺酶穩(wěn)定（共性）,X：腎毒性，對腎脫氫肽酶（DHP-1）的穩(wěn)定性,R：神經(jīng)毒性和抗G-的活性。堿性

3、↑，神經(jīng)毒性↑ ；堿性↓，抗G-菌活性↑,藥動學(xué)差異,藥效學(xué)差異,作用機制共性與青霉素結(jié)合蛋白(PBPs) 結(jié)合→阻礙細胞壁粘肽合成→細菌胞壁缺損→菌體膨脹、細菌胞漿滲透壓改變，細胞溶解→殺滅細菌；哺乳動物無細胞壁，不受此影響，對宿主毒性小。差異,藥效學(xué)差異,抗菌譜比較,美羅培南>厄他培南>亞胺培南,比阿培南>美羅培南>亞胺培南,比阿培南>亞胺培南=美羅培南>厄他培南,亞胺培南>厄他培南

4、>美羅培南,藥效學(xué)差異,厄他培南對產(chǎn)ESBL和AmpC腸桿菌科作用最強,臨床應(yīng)用,臨床應(yīng)用,碳青霉烯酶：最主要的耐藥機制，主要是金屬β內(nèi)酰胺酶（MBL）,鮑曼不動桿菌：碳青霉烯酶、PBP親和力降低、外膜蛋白缺失銅綠假單胞菌：碳青霉烯酶、PBP親和力降低、外排泵機制,臨床應(yīng)用,臨床應(yīng)用,衛(wèi)生部全國細菌耐藥監(jiān)測網(wǎng)( Mohnarin)2011 － 2012 年革蘭陽性菌耐藥監(jiān)測報告,臨床應(yīng)用,衛(wèi)生部全國細菌耐藥監(jiān)測網(wǎng)( Mohnar