口服給藥課件

1、第五章 給藥途徑與合理用藥,主要內(nèi)容,局部給藥的合理應(yīng)用,胃腸外給藥與合理應(yīng)用,常見(jiàn)疾病的給藥治療,,,三、口服藥物的合理應(yīng)用,,口服吸收慢；藥物的崩解度、胃腸液PH值、胃排空速度、食物等；首過(guò)效應(yīng)；藥物刺激胃腸道，如阿司匹林和大多數(shù)非甾體抗炎藥，可損害胃和小腸壁并引發(fā)潰瘍。,1. 口服用藥特點(diǎn),,不適用口服的情形：病人昏迷不醒或不能咽下；因胃腸有病，不能吸收；由于藥物的本身性質(zhì)不容易在胃腸中吸收或能被胃腸的酸性、堿性、酶

2、所破壞(如青霉素、胰島素等)；口服不能達(dá)到藥物的某種作用(例如用硫酸鎂口服，只能引起瀉下，如需鎮(zhèn)痙、鎮(zhèn)靜必須注射)。,,對(duì)胃有刺激或容易被胃酸所破壞的藥品，如必須采用口服，應(yīng)加以特殊處理，一般是把藥品制成腸溶片(如胰酶)，或盛在腸用膠囊內(nèi)，或制成一種不溶于胃酸而到堿性腸液內(nèi)能溶的化合物(如把鞣酸制成鞣酸蛋白)，入腸后發(fā)生作用。,固體制劑 是由主藥（有效成分）和賦形劑（淀粉、糊精、蔗糖等）加工制成，主藥被吸收進(jìn)入血循環(huán)之前必須于胃（腸）

3、中崩解，分散成細(xì)小顆粒，然后才能溶出而被吸收。服藥用水的正確選擇，將大大有助于片劑的崩解、溶出、吸收。,2. 服藥用水,（1）用水量,水是藥物的溶媒，水量適宜，藥物溶解既快也完全，藥物分子與胃腸粘膜的接觸面就較大，藥物被吸收利用就較快。每次用水量通常以60～150ml為宜。,,,通常選擇純凈水或煮沸過(guò)的飲用水。一般不宜使用,（2）不宜使用,糖水糖在腸道內(nèi)易發(fā)酵、分解，消化不良者用后易引起腸漲氣。牛奶在藥物表面形成包膜，阻礙

4、藥物崩解、釋放。同時(shí)會(huì)在胃粘膜表面形成薄膜，影響吸收。茶水茶葉中含有的成分有近400 種之多，主要含有咖啡因、鞣酸、兒茶素、多酚類等對(duì)藥物影響較大。,咖啡含有咖啡因,具興奮大腦作用，引起失眠喹諾酮類藥物與咖啡因聯(lián)合應(yīng)用時(shí)，可降低其消除率。增加咖啡因和茶堿類藥物的不良反應(yīng)，引起過(guò)度興奮。異卡波肼與含咖啡因藥合用時(shí)，可產(chǎn)生嚴(yán)重心律紊亂或高血壓危象。,果汁市售果汁中兌入大量糖、人工色素、香精和防腐劑等制成。糖具酸性使堿性及不耐酸

5、的藥物提前分解，破壞正常的吸收，影響療效。,,磺胺類藥物平喘藥利膽藥雙磷酸鹽（骨質(zhì)疏松）抗痛風(fēng)藥,（3）宜多喝水的藥物,,磺胺類藥物,（3）宜多喝水的藥物,磺胺類藥物 經(jīng)腎臟排泄時(shí)易在酸性尿液中析出結(jié)晶，并沉積在腎小管、腎盂、輸尿管或膀胱中產(chǎn)生機(jī)械性刺激和阻塞，常常引起血尿、疼痛和尿閉。 因此,除加服碳酸氫鈉使尿液堿化來(lái)增加磺胺及其乙?；锏娜芙舛韧猓€應(yīng)多飲水（不少于1.5升／天），以增加尿量，防止結(jié)晶。,

6、平喘藥 茶堿或茶堿控釋片、氨茶堿、膽茶堿、二羥基茶堿等，由于其可提高腎血流量，具有利尿作用，使尿量增多，易致脫水，出現(xiàn)口干、多尿或心悸；同時(shí)哮喘者又往往伴有血容量較低。因此，宜注意適量補(bǔ)充液體，多喝白開(kāi)水。,,利膽藥 利膽藥能促進(jìn)膽汁分泌和排出，有助于膽道內(nèi)的結(jié)石和術(shù)后少量的殘留結(jié)石排出。 苯丙醇（利膽醇）、曲匹布通（舒膽通）、羥甲香豆素（膽通）、去氫膽酸服后可引起膽汁的過(guò)度分泌和腹瀉，因此，服用期間應(yīng)盡量多喝

7、水，以避免脫水。,,雙磷酸鹽 阿侖膦酸鈉、氯膦酸二鈉、帕米膦酸鈉、唑來(lái)磷酸在用于治療骨質(zhì)疏松癥時(shí)，因可致電解質(zhì)紊亂和水丟失，故應(yīng)注意補(bǔ)充液體， 不能將氯膦酸鹽與含有鈣或其它二價(jià)陽(yáng)離子的牛奶、食物或藥物同服，因?yàn)樗鼈儠?huì)減少氯膦酸鹽的吸收。,,抗痛風(fēng)藥 應(yīng)用排尿酸藥如磺吡酮（痛風(fēng)利仙）、丙磺舒（羧苯磺胺）或別嘌呤醇的過(guò)程中，應(yīng)多飲水，防止形成結(jié)石,每日保持尿量在2000ml以上，同時(shí)應(yīng)堿化尿液，使酸堿度保持在6以上，以防止

8、尿酸在排出過(guò)程中在泌尿道形成結(jié)石。,,（4）用水溫度,通常選擇溫水（40～50℃）為宜下列類別藥品特別不能用熱水送服 助消化類 維生素類 止咳糖漿類 揮發(fā)油遇熱易揮發(fā)，增加刺激性,助消化藥 如胃蛋白酶合劑、胰蛋白酶、淀粉酶、多酶片、乳酶生、酵母片等，此類藥中多是酶、活性蛋白質(zhì)或益生細(xì)菌，受熱后即凝固變性而失去作用，達(dá)不到助消化的目的。,不宜用熱水送服的藥品,維生素類 維生素C、維生素B1、維生素B2性質(zhì)不穩(wěn)定

9、，受熱后易還原破壞而失去藥效。,,,止咳糖漿 此類糖漿覆蓋在發(fā)炎的咽部黏膜表面，起到局部濕潤(rùn)及形成保護(hù)膜作用，減輕黏膜炎癥反應(yīng)而緩解咳嗽。用熱水沖服、將藥液倒入水中混服、服藥后立即大量飲水等會(huì)降低糖漿的稠度，不易在咽部黏膜生成保護(hù)性薄膜。 正確的服法是服用止咳糖漿后15分鐘以后再適量喝水。,要求低溫（2℃～10℃）下保存的微生態(tài)制劑，如雙歧桿菌活菌（麗珠腸樂(lè)），雙歧三聯(lián)活菌膠囊（培菲康）等不耐熱，服用時(shí)不宜以熱水送服，宜選

10、用冷\溫開(kāi)水在餐前30分鐘服用，避免就餐時(shí)刺激胃酸的分泌使酸性增加而滅活菌體。,微生態(tài)制劑,,濕潤(rùn)食道在吞服之前，應(yīng)先喝一口水潤(rùn)滑一下食道，然后把片劑放入口中舌根部， 再喝一大口水，頭稍向后仰，將片劑與水同時(shí)吞下，再喝下余水促使片劑進(jìn)入胃部,3. 服藥方法,錯(cuò)誤的服藥姿勢(shì),躺臥位時(shí)“干吞”服藥藥物很難進(jìn)入胃里，易停留在食管內(nèi)，在食道內(nèi)滯留處緩慢溶解，造成藥物局部濃度過(guò)高，影響藥物的吸收局部的高濃度易對(duì)食道黏膜產(chǎn)生損害，引起藥源性

11、食管炎或食管潰瘍一些刺激性強(qiáng)、酸堿性高的藥物尤為如此，如硫酸亞鐵、奎尼丁、四環(huán)素、多西環(huán)素、阿司匹林、林可霉素、氯丙嗪、氯化鉀等,“克林霉素膠囊致食管粘膜損傷患者18 例”。,胃鏡檢查損傷在食道上段3例，中下段15 例損傷形態(tài)呈片狀14 例，圍管狀、條狀各2例粘膜表現(xiàn)充血、糜爛、滲血、水腫、潰瘍甚至剝脫，其中7例作食管粘膜活檢排除其它疾病,,例外：某些抗?jié)兯?，因其藥理作用是藥物與胃粘液中的粘蛋白結(jié)合形成保護(hù)膜，覆蓋潰瘍面而促進(jìn)

12、潰瘍愈合。此類藥吞服進(jìn)入胃內(nèi)后可躺下，以延長(zhǎng)在胃內(nèi)的逗留時(shí)間。潰瘍?cè)谖傅缀蟊?，宜仰臥；潰瘍?cè)谖傅讉?cè)壁，宜側(cè)臥,腸溶衣片緩釋 控釋制劑膠囊劑多酶片,需整粒吞服的制劑,腸溶片 在藥片的外層包裹一些明膠、蟲膠、苯二甲酸醋酸纖維素、樹(shù)脂等腸溶衣，使得在胃液中2小時(shí)不會(huì)發(fā)生崩解或溶解。,需整粒吞服的制劑,&如果吃藥時(shí)，把腸溶片嚼碎，也就失去了上述的保護(hù)意義,片劑包衣的目的 ①隔絕空氣，避光，防潮，增加藥物的穩(wěn)定性； ②

13、掩蓋藥物的不良?xì)馕叮?③包腸溶衣，避免藥物對(duì)胃的刺激，防止胃酸或胃酶對(duì)藥物的破壞； ④利用包衣技術(shù)，制備緩釋或控釋片劑，減少服藥次數(shù)，降低不良反應(yīng)； ⑤壓片顆粒包衣使有配伍禁忌的藥物隔離，避免相互作用； ⑥使片劑美觀，且便于識(shí)別。 因此，片劑包衣是不能去掉的。,腸溶片,,,口服緩控釋制劑,控釋、緩釋制劑這類藥物，是在生產(chǎn)時(shí)加入了特殊的材料，藥片內(nèi)所含的藥物成分被分成速釋和緩釋兩部分，然后通過(guò)特殊成分形成的隔膜控制藥物的釋放速度

14、，以達(dá)到控釋、緩釋和速效長(zhǎng)效的目的。,哪些緩控釋制劑可以掰開(kāi)服用？,關(guān)鍵是其所采用的釋藥技術(shù)路線和釋藥原理如采用膜包衣技術(shù)、滲透泵技術(shù)、多層片技術(shù)做成的緩釋或控釋片，多不能掰開(kāi)使用而采用骨架技術(shù)、膠囊小丸技術(shù)或小丸壓片技術(shù)制成的緩控片，則可能掰開(kāi)使用,緩控釋優(yōu)點(diǎn),保持血藥濃度平穩(wěn)，避免峰谷現(xiàn)象（治療窗窄的藥物）有利于降低藥物的毒副作用減少服藥次數(shù)對(duì)半衰期短的或需要頻繁給藥的藥物減少服藥次數(shù),緩釋片 緩釋片的外觀與普通片劑相

15、似，但在藥片外包有一層半透膜--膜控片，若嚼碎服用，則破壞了半透膜，不能起到緩慢釋放藥物的作用。,需整粒吞服的制劑,控釋片 是指將藥物置入一種人工合成的優(yōu)質(zhì)惰性聚合物中，口服后，藥物按要求緩慢恒速或接近恒速地釋放。藥物釋放完畢，聚合物隨之溶化或排出。,,需整粒吞服的制劑,,藥片被分割后控釋膜或控釋骨架被破壞，藥物會(huì)迅速釋放出，就達(dá)不到控釋緩釋和速效長(zhǎng)效的目了，有時(shí)還可以引起體內(nèi)藥物濃度驟然上升，造成藥物中毒。,緩、控釋片劑的刻痕,

16、根據(jù)說(shuō)明書、藥片外觀及有關(guān)文獻(xiàn)報(bào)道有刻痕的緩、控釋片劑，只能按照刻痕分割，否則將破壞制劑結(jié)構(gòu)，藥物釋放不可預(yù)測(cè)，甚至發(fā)生藥物過(guò)量中毒,,將膠囊劑拆開(kāi)服用 藥物制成膠囊劑的目的有：消除或掩蓋某些藥物苦味和難聞氣味；避免藥物對(duì)口腔黏膜和胃黏膜的刺激；防止酸性胃液對(duì)藥物功效的破壞；使藥物在腸道被吸收而起到治療作用。 如果將藥物倒出服用，可能由于藥苦、難聞或刺激口腔黏膜、胃黏膜而引起惡心、嘔吐、腹痛、食欲不振等現(xiàn)象?；蛘?/p>

17、藥物被胃酸破壞從而不能很好地被吸收，達(dá)不到治療效果。,包裹型雙層片劑如：多酶片（含有淀粉酶、胃蛋白酶、胰酶），藥片有雙層，內(nèi)層腸溶衣，外層糖衣外層淀粉酶和胃蛋白酶，在胃內(nèi)起助消化作用內(nèi)層胰酶則需要在腸道堿性環(huán)境中發(fā)揮作用如果將其咬碎服用，不僅使胰酶失去保護(hù)，而且胰酶在口腔中， 可刺激口腔黏膜，甚至引起嚴(yán)重的口腔潰瘍,需整粒吞服的制劑,,復(fù)方胃舒平、氫氧化鋁片、膠體次枸櫞酸鉍片酵母片,需要嚼碎服用的藥品,需要嚼碎服用的藥品,復(fù)方

18、胃舒平、氫氧化鋁片、膠體次枸櫞酸鉍片 嚼碎后進(jìn)入胃中很快地在胃壁上形成一層保護(hù)膜，從而減輕胃內(nèi)容物對(duì)胃壁潰瘍的刺激。,酵母片因其含有黏性物質(zhì)較多，不嚼碎在胃內(nèi)形成黏性團(tuán)塊，會(huì)影響藥品的作用。,需要嚼碎服用的藥品,小兒喂藥,捏小孩鼻子喂藥：小孩鼻子被捏住，只能用口呼吸，藥物容易嗆進(jìn)患兒的氣管和支氣管，輕則引起劇烈咳嗽，重則發(fā)生吸入性肺炎或堵塞呼吸道。小兒睡眠狀態(tài)下喂藥：危險(xiǎn)！小兒咽喉狹窄，神經(jīng)系統(tǒng)發(fā)育不完全，睡眠狀態(tài)下喂藥，藥液

19、會(huì)刺激咽部神經(jīng)，反射性引起喉痙攣，窒息。,根據(jù)時(shí)辰藥理學(xué)，選擇最適宜的服用藥物時(shí)間增強(qiáng)藥效，提高生物利用度減少、規(guī)避不良反應(yīng)降低給藥劑量，節(jié)約醫(yī)藥資源提高用藥依從性,4. 服藥時(shí)間,,口服藥物用藥時(shí)間,,清晨服用 餐前服用（餐前30～60分鐘）餐時(shí)服用 餐后服用睡前服用,宜清晨服用的藥物,長(zhǎng)效降壓藥氨氯地平、依那普利 、貝那普利、拉西地平、洛沙坦、纈沙坦（代文）、索他洛爾（施泰可）抗抑郁藥氟西?。ò賾n解）、帕羅西

20、汀（賽樂(lè)特）、黛力新,宜清晨服用的藥物,長(zhǎng)效降壓藥血壓在早晨和下午各出現(xiàn)1次高峰為有效控制血壓每日僅服1次的長(zhǎng)效降壓藥宜在早7時(shí)左右服每日服2次的宜在下午4時(shí)再補(bǔ)充1次。氨氯地平、依那普利 、貝那普利、拉西地平、洛沙坦、纈沙坦（代文）、索他洛爾（施泰可）,宜清晨服用的藥物,抗抑郁藥抑郁的癥狀如憂郁、焦慮、猜疑等常表現(xiàn)晨重晚輕氟西?。ò賾n解）、帕羅西?。ㄙ悩?lè)特）、黛力新,,胃黏膜保護(hù)劑促進(jìn)胃動(dòng)力藥降血糖藥抗生素,餐前服

21、用（餐前30～60分鐘）,餐前服用（餐前30～60分鐘）,胃黏膜保護(hù)劑餐前服藥后很快在炎癥及潰瘍面上與壞死組織的蛋白質(zhì)和氨基酸螯合形成一層保護(hù)膜阻止進(jìn)食后分泌的胃酸對(duì)潰瘍面的刺激, 利于潰瘍愈合 硫糖鋁、復(fù)方谷氨酰胺、枸櫞酸鉍雷尼替丁等,餐前服用（餐前30～60分鐘）,促進(jìn)胃動(dòng)力藥宜于餐前吃，以利于促進(jìn)胃蠕動(dòng)和食物向下排空，幫助消化甲氧氯普胺、多潘立酮、西沙必利、 莫沙必利,餐前服用（餐前30～60分鐘）,降血糖藥在餐前服

22、用療效高，血漿達(dá)峰濃度時(shí)間比餐中服用提早格列本脲、格列齊特、格列吡嗪、格列喹酮,餐前服用（餐前30～60分鐘）,抗生素與食物同服可延遲吸收如頭孢拉定；頭孢克洛普通片、阿莫西林、阿奇霉素、氟哌酸、克拉霉素、異煙肼、利福平,餐時(shí)服用的藥物,助消化藥如乳酶生、酵母、胰酶、淀粉酶降糖藥如二甲雙胍、阿卡波糖、伏格波糖、格列美脲 抗真菌藥如灰黃霉素非甾體抗炎藥塞來(lái)昔布、美洛昔康、洛索洛芬鈉 治療膽結(jié)石和膽囊炎如熊去氧膽酸,餐

23、時(shí)服用的藥物,助消化藥宜在餐中吃一是與食物混在一起以發(fā)揮酶的助消化作用二是避免被胃液中的酸破壞如乳酶生、酵母、胰酶、淀粉酶,餐時(shí)服用的藥物,降糖藥宜餐時(shí)服如二甲雙胍、阿卡波糖、伏格波糖、格列美脲,餐時(shí)服用的藥物,抗真菌藥灰黃霉素難溶于水，與脂肪餐同服后可促進(jìn)膽汁的分泌促使微粒型粉末的溶解，便于人體吸收可提高血漿濃度近2倍如灰黃霉素,餐時(shí)服用的藥物,非甾體抗炎藥與飯同服，可減少胃黏膜出血塞來(lái)昔布、美洛昔康、洛索洛

24、芬鈉,餐時(shí)服用的藥物,治療膽結(jié)石和膽囊炎于早、晚進(jìn)餐時(shí)服用可減少膽汁膽固醇的分泌有利于結(jié)石中膽固醇的溶解如熊去氧膽酸,餐后（餐后15～30分鐘）服用,刺激性藥品阿司匹林、水楊酸鈉、吲哚美辛、布洛芬、黃連素、四環(huán)素、紅霉素、多西環(huán)素、羅紅霉素維生素如核黃素（維生素B2）其他苯妥英鈉、螺內(nèi)酯、硫唑嘌呤,餐后（餐后15～30分鐘）服用,刺激性藥品避免對(duì)胃產(chǎn)生刺激阿司匹林、水楊酸鈉、吲哚美辛、布洛芬、黃連素、四環(huán)素、紅霉素

25、、多西環(huán)素、羅紅霉素,餐后（餐后15～30分鐘）服用,維生素特定吸收部位在小腸上部，餐后胃排空延緩，以利于吸收如核黃素（維生素B2）,餐后（餐后15～30分鐘）服用,其他減少胃腸道反應(yīng)，并可能提高本藥的生物利用度，以利于吸收苯妥英鈉、螺內(nèi)酯、氫氯噻嗪、硫唑嘌呤,睡前服用的藥物,催眠藥平喘藥如沙丁胺醇、氨茶堿降血脂藥洛伐他汀、辛伐他汀、普伐他汀、氟伐他汀抗過(guò)敏藥苯海拉明、異丙嗪、氯苯那敏（撲爾敏）、賽庚啶、酮替芬緩瀉

26、藥酚酞（果導(dǎo)）、液狀石蠟,睡前服用的藥物,催眠藥使適時(shí)入睡平喘藥哮喘多在凌晨發(fā)作，凌晨0-2時(shí)是哮喘者對(duì)乙酰膽堿和組胺反應(yīng)最為敏感的時(shí)間，睡前服用沙丁胺醇、二羥丙茶堿，止喘效果更好如沙丁胺醇、氨茶堿,睡前服用的藥物,降血脂藥提倡睡前服肝臟合成脂肪的峰期多在夜間睡前服藥有助于提高療效洛伐他汀、辛伐他汀、普伐他汀、氟伐他汀,睡前服用的藥物,抗過(guò)敏藥服后易出現(xiàn)嗜睡、困乏和注意力不集中，睡前服安全并有助睡眠苯海拉明、異丙嗪