5-FU載藥納米微粒的制備、表征及體外實(shí)驗(yàn).pdf

1、具有生物相容性和生物可降解性的高分子材料為載體的抗腫瘤藥物是目前藥物釋放領(lǐng)域研究的熱點(diǎn)之一。納米載藥微粒其活性成分(藥物或生物活性材料等)可包裹于粒子內(nèi)部或吸附于粒子表面,該系統(tǒng)可增溶疏水性藥物,保護(hù)藥物活性,增加藥物穩(wěn)定性,改變藥物在體內(nèi)的分布,增加藥物在靶器官中的累積,提高治療指數(shù),減少毒副作用。本研究采用復(fù)乳法制備5-氟尿嘧啶-聚乳酸-羧甲基殼聚糖(5-FU-PLA-O-CMC)載藥納米微粒,并對(duì)其表面形貌、粒徑分布、體外釋放等表

2、征及對(duì)食管癌細(xì)胞的體外殺傷效應(yīng)等微粒性能進(jìn)行應(yīng)用評(píng)估。
　　 通過(guò)電子顯微鏡觀察納米載藥微粒的外形結(jié)構(gòu),用紫外分光光度計(jì)測(cè)微粒的載藥量和包封率,并測(cè)定體外釋放量,且與純5-Fu對(duì)比,觀察其對(duì)人食管癌細(xì)胞株的體外殺傷效應(yīng)。
　　 5-FU-PLA-O-CMC載藥納米微粒呈規(guī)則球形,平均粒徑100-200nm,載藥量為9.87％包封率為32.5％；體外釋放實(shí)驗(yàn)表明微粒具有緩釋特性,在模擬體液中,10天的累積釋藥達(dá)92.90％

3、；5-Fu的殺傷效應(yīng)在1-7d時(shí)呈時(shí)間依賴關(guān)系,7d后進(jìn)入平臺(tái)期；5-Fu-PLA-O-CMC載藥納米微粒則在1-11 d均呈時(shí)間依賴關(guān)系,5-Fu-PLA-O-CMC載藥納米微粒和5-FU均呈劑量依賴殺傷效應(yīng)。
　　 制備的載藥納米微?？筛淖?-FU在體內(nèi)的藥代動(dòng)力學(xué)行為,具有緩釋作用,可制備為靜脈用藥,延長(zhǎng)藥物在體內(nèi)的循環(huán)時(shí)間,發(fā)揮更好的抗腫瘤效應(yīng)。5-FU-PLA-O-CMC載藥納米微?？梢种艵ca109細(xì)胞增殖,且5-F