紅霉素納米乳的制備及其藥效學(xué)研究.pdf

1、本試驗旨在制備出水包油型紅霉素納米乳，并初步考察紅霉素納米乳的理化性、穩(wěn)定性、安全性及有效性，為紅霉素納米乳的進(jìn)一步研究提供理論依據(jù)。 本試驗用非離子型表面活性劑吐溫-80、助表面活性劑無水乙醇、油相乙酸乙酯和去離子水為原料，結(jié)合偽三元相圖篩選出紅霉素納米乳的最佳處方；用透射電鏡和粒度測定儀檢測紅霉素納米乳的形態(tài)、粒徑及其分布；通過恒溫加速試驗及在不同溫度下的貯存試驗考察紅霉素納米乳的穩(wěn)定性；用紫外分光光度計測定紅霉素納米乳的藥

2、物含量：用急性毒性試驗對紅霉素納米乳的安全性進(jìn)行了評價；通過體內(nèi)、外抑菌試驗及臨床治療試驗考察紅霉素納米乳的藥效。 結(jié)果顯示，表面活性劑吐溫-80/助表面活性劑無水乙醇(km=3:1)，它們質(zhì)量之和與油相乙酸乙酯質(zhì)量之比為9:1時，形成的紅霉素納米乳區(qū)最大，所制備的紅霉素納米乳外觀上均為粘度較小的淡黃色澄清透明液體；透射電鏡下紅霉素納米乳液滴呈球形；經(jīng)粒度測定儀檢測，其粒徑為5～20nm；紅霉素納米乳經(jīng)10 000 rpm/mi

3、n離心20 min后仍為澄清透明均一的液體；紅霉素納米乳在-4℃冰箱、室溫和60℃條件下放置6個月后，仍為透明均一的體系，未見分層；紅霉素納米乳中紅霉素的含量為8.557 mg/ml，在75～175ug·mL-1濃度范圍內(nèi)，線性關(guān)系良好，r=0.9932，平均回收率為98.85％，RSD為0.19％，日內(nèi)和日間的精密度均小于1％；急性毒性試驗結(jié)果表明紅霉素納米乳是低毒級的藥物；體外抑菌試驗結(jié)果表明，紅霉素納米乳、紅霉素腸溶片、羅紅霉素片

4、對金黃色葡萄球菌的最小抑菌濃度分別是0.01563、0.03125和0.01563 mg/mL，對鏈球菌的最小抑菌濃度分別是0.0625、0.25和0.25 mg/mL，表明紅霉素納米乳對金黃色葡萄球菌和溶血性鏈球菌有較強(qiáng)的抑菌效果；體內(nèi)抑菌試驗表明，紅霉素納米乳對人工感染的雞金黃色葡萄球菌病的治療效果強(qiáng)于紅霉素腸溶片；臨床試驗結(jié)果表明紅霉素納米乳治療雞慢性呼吸道病具有較好的療效。 綜上可知，本研究制備的紅霉素納米乳符合納米乳的