Fc-Arg（NO-,2-）-Gly-Asp（OMe）-OMe的合成及其與牛血清白蛋白的相互作用研究.pdf

1、二茂鐵衍生物具有優(yōu)良的電化學和生物活性，精氨酸-甘氨酸-天冬氨酸(Arg-Gly-Asp，RGD)三肽，作為一種重要的細胞識別位點與信號啟動分子，在許多生命活動中發(fā)揮著重要的調節(jié)功能。將具有抗癌作用的二茂鐵與RGD多肽耦聯(lián)，合成一種新的二茂鐵-肽分子Fc-Arg(NO2)-Gly-Asp(OMe)-OMe(簡稱：Fc-RGD)，并研究了它在近生理條件下與生物大分子的相互作用。 以二茂鐵，Gly，Asp和Arg為原料，采用液相合成

2、法，以HBTU及HOBt為縮合劑合成了Fc-RGD。優(yōu)化了合成工藝，目標產物的產率為38.7％。并通過UV-Vis、IR、1HNMR、ESI-MS對其進行表征。 采用循環(huán)伏安法研究Fc-RGD與牛血清白蛋白(BSA)的相互作用。發(fā)現(xiàn)修飾在金電極上的BSA與Fc-RGD作用后，出現(xiàn)一對氧化還原峰，可以歸屬為二茂鐵基團的電子傳遞過程，這說明Fc-RGD分子與BSA存在相互作用。 采用紫外-可見吸收光譜法研究Fc-RGD與BS

3、A相互作用。比較Fc-RGD和BSA作用后體系的吸收光譜和它們各自的吸收光譜，吸收強度增強，表明Fc-RGD與BSA之間形成復合物。采用熒光光譜法研究Fc-RGD與BSA的相互作用。通過熒光猝滅數(shù)據證明其相互作用為靜態(tài)猝滅過程，反應結合位點數(shù)為0.856，結合常數(shù)為1.75×103Lmol-1；并依據能量轉移理論確定了其與BSA相互作用的最近距離為2.14nm。同時，通過同步熒光實驗數(shù)據發(fā)現(xiàn)，由于Fc-RGD與BSA之間的相互作用，BS