低出血水蛭素衍生物的構(gòu)建和功能評價.pdf_第1頁
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文檔簡介

1、水蛭素(HV)在治療不穩(wěn)定心絞痛方面比肝素具有優(yōu)勢，但是水蛭素可能引起嚴(yán)重的出血現(xiàn)象。為此，本研究通過在水蛭素的N末端添加凝血酶識別序列LGPR、FXa識別序列IEGR、凝血酶和FXa共同識別序列GVYAR、FXa和FXIa共同識別序列EPR、暫時封閉住水蛭素的抗凝活性，從而獲得水蛭素的衍生物L(fēng)GPR-HV、IEGR-HV、GVYAR-HV、EPR-HV，分別命名為TH、FH、GH、EH，這些水蛭素衍生物只在血栓部位由相應(yīng)的凝血因子切割

2、，釋放出游離的水蛭素，進(jìn)而只在血栓局部發(fā)揮抗凝功能，避免抗凝劑的系統(tǒng)性出血風(fēng)險。通過大鼠電刺激頸總動脈血栓形成模型來評價各衍生物的抗動脈血栓效果，各衍生物在4mg/kg劑量的血管閉塞時間(TTO)與2mg/kg水蛭素大體相當(dāng)，同時各衍生物的凝血酶時間(TT)和部分凝血酶時間(APTT)也只有水蛭素的一半。在下腔靜脈血栓形成模型中，各衍生物與水蛭素在0.5mg/kg劑量情況下具有相同的抗栓效果，并且各衍生物對TT和APTT沒有影響。為了評

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