丹皮酚增溶技術(shù)研究與玫瑰口含片的制備及質(zhì)量評(píng)價(jià).pdf

1、丹皮酚是毛茛科芍藥屬植物芍藥、牡丹和蘿摩科植物徐長(zhǎng)卿的主要藥效成分。由于其難溶于水,給制劑工作者帶來了很大的困難。玫瑰花為薔薇科植物玫瑰的干燥花蕾,維吾爾藥物名為克孜力古麗。玫瑰花藥理活性廣泛,但目前市場(chǎng)上劑型單一。本文通過改變丹皮酚粒徑來提高溶解速度,改變其入藥難的難題;將玫瑰花直接入藥制備成口含片并作相關(guān)質(zhì)量評(píng)價(jià)來豐富玫瑰劑型研究。
　　本文采用HPLC法測(cè)定丹皮酚平衡溶解度、溶解特性,考察過飽和溶質(zhì)、粒度、增溶性輔料、pH值

2、等對(duì)其溶解度的影響。結(jié)果表明丹皮酚在水中屬極微溶解的范疇;丹皮酚的溶解特性是溶解度隨時(shí)間先升高再降低再升高的過程,粒徑的降低可以明顯加快溶解速度;隨著pH值的降低,丹皮酚的溶解度是增加的。丹皮酚在水中極微溶解,溶解速度慢,約12h達(dá)到溶解平衡;可以通過調(diào)節(jié)pH值來改善丹皮酚溶解度;粒徑達(dá)到納米級(jí)別的丹皮酚的溶解速度有明顯提高;丹皮酚微粉化可作為一種增加其溶解速度的技術(shù),用于新劑型的設(shè)計(jì)。濕法制備提高相對(duì)生物利用度的丹皮酚納米微粉體系。<

3、br>　　采用濕法制備丹皮酚納米微粉,并對(duì)其微觀形態(tài)、粒徑大小及分布以及大鼠體內(nèi)藥代動(dòng)力學(xué)進(jìn)行測(cè)定。結(jié)果表明,與丹皮酚原藥相比,丹皮酚納米粉粒徑更小,為281.3nm。大鼠體內(nèi)藥動(dòng)學(xué)研究表明,丹皮酚原藥和納米微粉的Tmax為180min和15min,AUC0-∞為177809.76mg·L-1·min-1和615859.449mg·L-1·min-1。納米微粉很大程度縮短了達(dá)峰時(shí)間,并且顯著提高了丹皮酚的相對(duì)生物利用度。
　　考察

4、了分光光度法測(cè)定玫瑰多酚含量的可行性和不同品種玫瑰總多酚含量的對(duì)比。以沒食子酸為對(duì)照品,繪制了標(biāo)準(zhǔn)曲線,并進(jìn)行了重復(fù)性、精密度、穩(wěn)定性、加樣回收試驗(yàn)。結(jié)果表明,平陰玫瑰總多酚含量最高,妙峰山玫瑰次之,黑龍江伊春最少,平陰玫瑰、妙峰山玫瑰、苦水玫瑰、和田玫瑰、黑龍江伊春中總多酚的平均含量分別為56.80mg·g-1、41.09mg·g-1、40.03mg·g-1、24.51mg·g-1、22.40mg·g-1。紫外可見分光光度法測(cè)定玫瑰總