含鈉基膨潤土的新方阿司匹林片的研制及其對胃黏膜保護(hù)作用研究.pdf

1、目的：研究探討鈉基膨潤土對胃黏膜損傷的保護(hù)作用，制備緩解胃粘膜損傷的阿司匹林片。
　　 方法：①采用阿司匹林誘發(fā)小鼠胃黏膜損傷模型，觀察胃黏膜損傷程度并計算潰瘍指數(shù)（UI）；做胃組織病理學(xué)檢查；測定血清中丙二醛（MDA）的含量、超氧化物歧化酶（SOD）、谷胱甘肽過氧化物酶（GSH-Px）的活力；并測定胃內(nèi)容物pH值；應(yīng)用阿利斯藍(lán)染色法測定胃壁結(jié)合粘液量；②采用單因素實(shí)驗(yàn)設(shè)計，以片外觀、硬度和崩解時間等為考察指標(biāo)，對成型工藝進(jìn)行優(yōu)

2、選。采用高效液相色譜法測定阿司匹林的含量；③從片劑外觀、硬度、脆碎度及溶出曲線這幾方面，比較原、新方阿司匹林片；④采用阿司匹林誘發(fā)小鼠胃黏膜損傷模型，觀察新、舊方阿司匹林片對胃黏膜損傷程度并計算潰瘍指數(shù)（UI）；做胃組織病理學(xué)檢查；⑤以舊方阿司匹林片為參比制劑，進(jìn)行了家兔體內(nèi)藥代動力學(xué)實(shí)驗(yàn)，采用DAS藥動學(xué)程序進(jìn)行模型分析和參數(shù)計算，并與對照制劑進(jìn)行了相對生物利用度比較和體內(nèi)外相關(guān)性研究。
　　 結(jié)果：①通過病理檢查和生化指標(biāo)檢

3、測可知，當(dāng)鈉基膨潤土的劑量為50mg·kg-1時，就可對模型小鼠的胃黏膜產(chǎn)生一定的保護(hù)作用，當(dāng)鈉基膨潤土劑量達(dá)200mg·kg-1～300mg·kg-1時，可明顯改善胃黏膜損傷，抑制胃黏膜MDA的生成，恢復(fù)SOD和GSH-Px活性，且可使胃黏膜的黏液量明顯增加，但對胃內(nèi)容物的pH值無明顯的影響；②最佳處方為：阿司匹林0.1g、膨潤土0.25g、0.001g枸櫞酸、0.4％微粉硅膠；阿司匹林在0.1～1mg·mL-1范圍內(nèi)峰面積與濃度呈良