用于口腔黏膜病局部治療的黏附緩釋微球的研究.pdf

1、目的:
　　以鹽酸芐達(dá)明為模型藥物、普魯蘭多糖為載體材料，以噴霧干燥法制備用于口腔黏膜病局部治療的微球制劑。
　　方法:
　　優(yōu)化噴霧干燥法的工藝條件，制備藥物與載體不同質(zhì)量比的微球制劑，從表面形貌、粒徑分布、含水量、粉體流動(dòng)性對(duì)其進(jìn)行一般理化性質(zhì)的考察，并重點(diǎn)在體外考察微球?qū)︷つさ酿じ侥芰皩?duì)藥物的釋放行為。
　　結(jié)果:
　　根據(jù)正交試驗(yàn)的結(jié)果，確定噴霧干燥的最佳工藝條件是：進(jìn)口溫度：173℃、物料濃度5

2、mg/mL、進(jìn)料速率5.7mL/min，制劑的產(chǎn)率在33-50％、對(duì)藥物的包封率在89-98%、含水量在7-8%。制備藥物與載體不同質(zhì)量比的微球，觀察其表面形貌有不同程度的凹陷、黏連，且隨著普魯蘭多糖所占比例的增加而有加重之勢(shì)；粒度檢測(cè)結(jié)果顯示，微球粒徑的平均水平在3.6-12.35μm，且隨著普魯蘭所占比例的增加而增大；粉體的壓縮度主要在22.39-43.08%，休止角在30.33-36.5°,意即其流動(dòng)性基本滿足生產(chǎn)要求且隨著普魯蘭

3、所占比例的增多而下降；含水量為4.5-8.7%，且隨著普魯蘭多糖所占比例的增加而增加；從體外黏膜黏附性試驗(yàn)的結(jié)果看，制劑在黏膜上在存留率為35.1-74.5%，且與普魯蘭所占比例呈正相關(guān)，與不加載體者相比其黏附性能大大提高；體外釋放試驗(yàn)結(jié)果顯示出制劑具有對(duì)藥物的緩釋性能，至開始釋放3小時(shí)其藥物釋放率為86.3-98.1%，與不加載體者相比其緩釋能力明顯，且隨著普魯蘭所占比例的增加而能夠延長(zhǎng)藥物的釋放時(shí)間。
　　結(jié)論:
　　本