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文檔簡介
1、 本研究合成了兩個系列的N/OFQ相關類似物，用以研究這些不同修飾之間的組合關系。。第一個系列的N末端為Phe，第二個系列的N末端為Nphe，所有的類似物都是C末端酰胺化。這些化合物通過大鼠腦細胞膜親和試驗和小鼠輸精管實驗進行了檢定。結(jié)果顯示第一系列的化合物都有比N/OFQ更高的親和性效價。第二系列的類似物在MVD實驗中都競爭性地拮抗N/OFQ的作用。在小鼠輸精管實驗中，這些肽在10μM濃度下仍未表現(xiàn)出任何殘余的激動活性，第二系列
2、的類似物的pA2值從7.14到8.39。 通過工作，筆者探討了這些不同修飾的組合關系，以及它們增加親和力和活性的效果。結(jié)果顯示這些修飾有協(xié)同增效作用，而且N-末端的替換使得類似物由NOP受體激動劑轉(zhuǎn)變?yōu)镹OP受體拮抗劑。此外研究報道了一些NOP受體的高效激動劑和拮抗劑，其中尤以[(pF)Phe4，Aib7，Aib11，Arg14，Lys15]N/OFQ-NH2和[Nphe1，(pF)Phe4，Aib7，Aib11，Arg14，Lys
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