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文檔簡(jiǎn)介
1、自20世紀(jì)60年代意大利科學(xué)家Dimarco,Arcamone和Bonadonna首先研究并證實(shí)了柔紅霉素及阿霉素的療效以來(lái),蒽醌類(lèi)抗腫瘤藥物得到了很大的發(fā)展。目前,已有多種蒽醌類(lèi)藥物應(yīng)用于臨床。本文中主要以生物還原抗腫瘤藥物的作用機(jī)制為基礎(chǔ),設(shè)計(jì)合成了一系列的取代基蒽醌衍生物。 以1-氨基蒽醌為原料與環(huán)氧氯丙烷反應(yīng)合成了1-(3-氯-2-羥基丙胺基)蒽醌(Ⅰ)、1-(2,3-環(huán)氧丙胺基)蒽醌(Ⅱ)、1-(2,3-二羥基丙胺基)
2、蒽醌(Ⅲ):以1,4,5,8-四羥基蒽醌隱色體為原料,與二胺發(fā)生取代反應(yīng),然后氧化得到1,4-二(2-氨基乙胺基)-5,8-二羥基蒽醌(Ⅳ)、1,4-二(3-氨基丙胺基)-5,8-二羥基蒽醌(Ⅴ)、1,4-二(2-甲基-2-氨基乙胺基)-5,8-二羥基蒽醌(Ⅵ):然后化合物Ⅳ與煙酸酰氯發(fā)生?;磻?yīng)得到1,4-二[2-(煙酰胺基)乙胺基]-5,8-二羥基蒽醌(Ⅷ);最后以1,4-二氨基蒽醌為原料與氯乙酰氯反應(yīng),得到1,4-二(2-氯乙酰胺
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