多取代吡咯縮氨基硫脲類化合物的合成及生物活性研究.pdf

1、縮氨基硫脲是一類具有消炎、殺菌、抗病毒、抗腫瘤等廣泛生物活性和較強(qiáng)配位能力的化合物，因此，對其合成及生物活性的研究仍是當(dāng)前藥物化學(xué)領(lǐng)域中的熱點(diǎn)之一。多取代吡咯是一類具有多種生物活性的五節(jié)含氮雜環(huán)化合物，作為精細(xì)化工產(chǎn)品的重要中間體，廣泛應(yīng)用于醫(yī)藥、農(nóng)藥、食品、村料等領(lǐng)域。
　　基于多取代吡咯及縮氨基硫脲類化合物的多種生物活性，依據(jù)活性基團(tuán)拼接原理，本課題將1,2,3,5-四取代吡咯引入到取代氨基硫脲化合物中，合成了一系列多取代吡咯

2、縮氨基硫脲化合物，旨在尋找具有較強(qiáng)生物活性的化合物。本文具體內(nèi)容如下：
　　1.綜述了縮氨基硫脲和多取代吡咯類化合物的合成方怯及應(yīng)用進(jìn)展。
　　2.采用微波輻射怯通過Paal-Knorr反應(yīng)合成了4個1,2,3,5-四取代吡咯，然后以CS2、水合肼和各種伯胺為原料合成了10個N4-取代氨基硫脲和N4,N4-乙撐雙氨基硫脲，進(jìn)一步合成了32個未見報道的多取代吡咯縮氨基硫脲化合物，井考察了反應(yīng)溶劑、原料配比及反應(yīng)溫度等因素對反應(yīng)

3、的影響，優(yōu)化了反應(yīng)條件。
　　3.經(jīng)1H NMR、MS及無素分析對所合成的中間體及目標(biāo)化合物的結(jié)構(gòu)進(jìn)行了表征和確證。
　　4.以金黃色葡萄球菌和大腸桿菌為測試模板，分別采用濾紙片擴(kuò)散怯和二倍稀釋怯對目標(biāo)化合物進(jìn)行了體外抑菌活性實(shí)驗(yàn)。結(jié)果表明，所合成的化合物均具有較好的抑菌活性。
　　5.采用MTT怯和SRB怯，對所合成的20個多取代吡咯縮氨基硫脲化合物進(jìn)行了體外抗腫瘤活性測試。結(jié)果表明，被測試化合物均有不同程度的抗腫瘤